• 机器学习与实验验证揭示新型降脂药物候选物：为血脂异常治疗带来新曙光

  为解决现有降脂药物存在的患者耐受性差、敏感性降低等问题，研究人员开展了通过机器学习探索非降脂药物降脂潜力的研究。结果发现多种有降脂潜力的药物，这为降脂药物研发提供新方向，拓展了临床用药选择。

  来源：Acta Pharmacologica Sinica

  时间：2025-04-16

• KF1601：一种靶向BCR::ABL1T315I和FLT3的双重抑制剂在急变期慢性髓性白血病中的突破性治疗策略

  本期推荐：针对急变期慢性髓性白血病(BP-CML)中BCR::ABL1^T315I突变耐药和FLT3通路激活的双重挑战，韩国研究团队开发了新型双重抑制剂KF1601。该研究通过分子对接、细胞模型、患者样本验证及动物实验证实，KF1601能同时抑制BCR::ABL1^T315I和FLT3信号，实现完全肿瘤消退且心血管毒性显著低于ponatinib，为BP-CML治疗提供了更安全有效的解决方案。

  来源：Molecular Cancer

  时间：2025-04-15

• Small molecule BLVRB redox inhibitor：开启血小板生成调控的新征程

  在血小板生成调控机制研究中，为探究非血小板生成素（TPO）/c-MPL 轴的调控路径，研究人员针对胆绿素 IXβ 还原酶（BLVRB）开展研究。结果发现选择性 BLVRB 小分子抑制剂可促进巨核细胞生成和应激血小板生成，这为血小板减少症治疗提供了新策略。

  来源：Nature Communications

  时间：2025-04-12

• 南方大平原雨养冬小麦系统中除草剂抗性管理的经济有效性研究

  本期推荐研究针对南方大平原地区小麦-大豆/高粱轮作系统中日益严重的除草剂抗性杂草问题，通过构建动态生物经济模型HERMES，评估了预萌前(PRE)、萌后(POST)和草甘膦(Glyphosate)等除草策略的经济效益。研究发现，采用小麦-双季作物轮作配合靶向除草方案可延缓抗性基因扩散，同时通过增加夏季作物收益提升经济效益。该研究为雨养农业系统可持续杂草治理提供了重要决策依据。

  来源：Agricultural Systems 6.1

  时间：2025-04-09

• 新型吲哚 / 吡唑骨架作为潜在双效 α- 葡萄糖苷酶和 α- 淀粉酶抑制剂的探索：迈向抗糖尿病药物设计的体外、体内和计算机模拟研究

  现有多数抗糖尿病药物（如阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇）缺乏特定结构特征。研究人员开展新型含吲哚和吡唑杂环化合物抗糖尿病特性的研究。结果显示，化合物 C-04 和 IVb 对 α- 淀粉酶和 α- 葡萄糖苷酶抑制活性显著，有望成为新型抗糖尿病治疗药物。

  来源：Russian Journal of Bioorganic Chemistry 1.1

  时间：2025-04-07

• 《Nature》战略原子取代实现吡唑烷基化的区域选择性控制：为复杂吡唑合成开辟新路径

  吡唑（Pyrazoles）是农化产品和生物活性化合物的关键结构，但传统方法在合成复杂吡唑时选择性欠佳。研究人员开展了 “战略原子取代” 的研究，以异噻唑（isothiazoles）合成 N 烷基吡唑（N-alkyl pyrazoles），可避免传统选择性难题，获得异构体纯产物，意义重大。

  来源：Nature 50

  时间：2025-04-04

• 新型PLpro抑制剂在长新冠临床前模型中改善预后的突破性研究

  《自然·通讯》推荐：针对长新冠(PASC)缺乏有效疗法的现状，WEHI团队通过高通量筛选发现靶向SARS-CoV-2 PLpro蛋白酶的新型小分子抑制剂WEHI-P8。该化合物在重症小鼠模型中展现优于Paxlovid的抗病毒效果，并能预防肺部病理改变和脑功能障碍，为PLpro抑制剂治疗长新冠提供了临床前概念验证。

  来源：Nature Communications

  时间：2025-04-04

• 吡咯并吡唑钠盐与银盐对体内先天免疫反应的影响机制研究

  本期推荐：来自未知机构的研究团队针对先天免疫调控难题，通过分析7种吡咯并[3,4-c]吡唑-3-酮盐类化合物（包括钠盐Ia-c和银盐IIa-d）对腹膜白细胞活性影响，发现钠盐Ia可显著提升活性氧(ROS)生成和吞噬率，而银盐IId则表现出显著抑制作用。该研究为开发新型免疫调节剂提供了关键实验依据。

  来源：Pharmaceutical Chemistry Journal 0.8

  时间：2025-04-01

• 1 - 氨基烷基 - 5,6 - 二芳基 - 2 - 氧代吡咯并 [3,4-c] 吡唑的合成及其抗炎镇痛活性研究：开辟疼痛与炎症治疗新路径

  为探究 1 - 氨基烷基 - 5,6 - 二芳基 - 2 - 氧代吡咯并 [3,4-c] 吡唑的潜在药用价值，研究人员开展了其合成及相关活性研究。研究发现该类化合物有可靠显著的镇痛效果，其中一种在抗炎活性上与 orthophen 相当，且属微毒物质，为相关药物研发提供参考。

  来源：Pharmaceutical Chemistry Journal 0.8

  时间：2025-03-29

• 综述：杀虫剂与睾丸健康：损伤机制及保护性天然产物

  这篇综述聚焦杀虫剂对睾丸健康的影响，详细探讨其损伤睾丸的多种机制，如氧化应激、内分泌干扰等，同时介绍了具有保护作用的天然产物，为深入研究杀虫剂危害及防护提供了全面视角，值得一读。

  来源：Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology 3.1

  时间：2025-03-27

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