钯催化环烯烃-肟串联碳醚化反应高效构建螺-异恶唑啉及其不对称合成研究
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时间:2025年09月30日
来源:Organic Chemistry Frontiers 4.7
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本研究报道了一种钯催化环烯烃-肟与芳基/烯基溴化物的串联碳醚化反应,高效构建了结构多样的螺-异恶唑啉化合物。研究人员通过开发手性叔丁烷磺酰胺单膦配体,成功实现了该反应的不对称版本,获得了优异对映选择性和良好收率,为螺环异恶唑啉类化合物的合成提供了新策略。
这项研究开发了一种通过钯催化串联碳醚化反应合成螺-异恶唑啉(spiro-isoxazolines)的创新方法。研究人员利用环烯烃-肟(cycloalkenyl-tethered oximes)与芳基/烯基溴化物(aryl/alkenyl bromides)为底物,成功构建了多种带有不同官能团的新型螺-异恶唑啉化合物。特别值得关注的是,研究团队还探索了该反应的不对称版本,采用手性叔丁烷磺酰胺单膦配体(chiral tert-butanesulfinamide monophosphine ligand)实现了优异的对映选择性(enantioselectivity)和良好的化学产率。该方法为螺环化合物的合成提供了新的思路,在药物化学和有机合成领域具有重要应用价值。
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