龙胆红藻中新型环烯醚萜苷与酚苷的发现及其TLR4/MyD88/NF-κB通路抗炎机制研究

【字体: 时间:2025年09月07日 来源:Physiotherapy 3

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  本研究从民族药龙胆红藻(Gentiana rhodantha)中分离获得7个新型糖苷(4个环烯醚萜苷和3个酚苷)及19个已知化合物,其中化合物21具有前所未有的2,10,15-三氧杂三环骨架。通过X射线衍射和ECD计算等手段解析结构,发现化合物14能显著抑制LPS诱导的NO生成(IC50 6.89±0.28 μM),并通过调控TLR4/MyD88/NF-κB信号通路下调IL-6、iNOS等促炎因子,为炎症性疾病治疗提供新候选分子。

  

Highlight

龙胆红藻中发现的化合物21展现出惊人的结构创新性——其2,10,15-三氧杂三环[7.5.03,8.01,11]十五烷骨架在自然界前所未见!这种分子建筑师般的精巧结构,暗示着植物次生代谢途径中隐藏着令人兴奋的合成逻辑。

Structural elucidation

化合物1的侦探故事始于HR-ESI-MS显示的469.1329 [M+Na]+信号(计算值469.1316),这个分子式密码被核磁共振(NMR)谱图逐步破解:δH 7.58的孤芳氢信号、两个甲基的化学位移,以及红外光谱中3409 cm-1的羟基和1731 cm-1的羰基特征峰,共同勾勒出这个环烯醚萜苷的分子肖像。

Conclusions

这场植物化学探险共捕获26个化合物,其中7个是首次亮相的新成员。特别值得注意的是化合物14——这个抗炎明星在细胞战场上表现出色:不仅以6.89 μM的IC50值强力阻断NO生产,还能精准调控炎症指挥中心TLR4/MyD88/NF-κB通路,堪称天然药物库中的"智能导弹"。这些发现为研发新一代抗炎药物提供了宝贵的分子蓝图。

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