新型手性配体的设计与催化不对称反应性能评估

本文设计合成了一类基于脯氨酸和8-羟基-2-甲基喹啉的新型手性配体，通过二乙基锌对芳香醛的不对称加成反应（enantioselective addition）评估其催化性能，最高获得97% ee（对映体过量值）的优异结果，为手性醇类化合物的高效合成提供了新策略。

　　

亮点

8-羟基喹啉以其优异的螯合性能闻名，能与多种金属形成络合物。我们设想将8-羟基喹啉与脯氨醇结合，通过脯氨醇部分引入不同取代基进行结构优化，可获得具有特殊功能的手性配体。

结果与讨论

研究从L-脯氨酸1的结构修饰开始。L-脯氨酸经酯化得到化合物2，随后与8-羟基-2-甲基喹啉偶联，以良好收率获得目标手性配体10a-10j。以二乙基锌对芳香醛的不对称加成作为模型反应评估催化性能，结果显示配体10c表现最佳，室温下反应即可高效进行，获得高收率和高对映选择性产物。

结论

该研究成功设计并合成了一类结构新颖的手性配体，其制备方法简便，原料易得。通过模型反应验证了配体的优异催化性能，特别是10c能高效催化反应，为手性化合物的合成提供了新工具。