C21甾体苷类新发现：徐长卿中抗肿瘤活性成分的结构解析与作用机制研究

（编辑推荐）本研究从徐长卿(Cynanchum paniculatum)中分离出8个新型C21甾体苷类化合物（cynapanosides H-O），其中cynapanoside K(4)通过线粒体凋亡通路（下调Bcl-2/c-Myc/Cyclin D1、激活Caspase-9）显著抑制HeLa细胞增殖，为抗肿瘤药物开发提供了新思路。

　　

Highlight

Structural elucidation

通过系统色谱分离技术，从徐长卿根茎乙醇提取物的乙酸乙酯部位中鉴定出8个全新C₂₁甾体苷类化合物（cynapanosides H-O，1-8）及18个已知类似物（图1）。借助高分辨质谱（HRESIMS）和核磁共振（1D/2D NMR）技术解析结构，其中化合物8具有罕见的D环断裂环氧结构且18位甲基被氧化，其余化合物均属13,14:14,15-双断-孕烷亚型。

Conclusions

本研究首次报道了徐长卿中8个结构新颖的C₂₁甾体苷类物质，其结构多样性体现在糖链修饰（如葡萄糖/鼠李糖/加拿大麻糖等）及孕烷骨架的差异化取代。活性研究表明，cynapanoside K(4)能通过触发S期细胞周期阻滞和线粒体凋亡通路（显著抑制Bcl-2/c-Myc/Cyclin D1蛋白，激活Caspase-9）发挥抗宫颈癌作用，为天然抗肿瘤药物研发提供了重要候选分子。