中亚乳浆大戟中新型倍半萜酯类化合物euphoresulins A-F的发现及其抗炎与抗肿瘤活性研究

【编辑推荐】本研究从中亚乳浆大戟（Euphorbia esula L.）中分离出6个新型倍半萜酯类化合物（euphoresulins A-F）及14个已知类似物，通过ECD（电子圆二色谱）和X射线单晶衍射确定绝对构型。其中化合物3、9、10通过抑制LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞NO释放（IC50 22.49-30.31 μM）展现抗炎活性，化合物18对HeLa、HT-29和MCF-7细胞系（IC50 14.71-26.36 μM）显示细胞毒性，为天然药物开发提供新线索。

　　

Highlight

系统化学研究从中亚乳浆大戟中鉴定出6个全新倍半萜酯类化合物euphoresulins A-F（1-6）及14个已知化合物（7-20）。通过综合光谱分析、实验与理论ECD数据对比及X射线单晶衍射（没错，就是那个能“看”到分子三维结构的黑科技！）确定绝对构型。其中化合物1-4为daucane型，5-6为aromadendrane型——后者在乳浆大戟属中属首次报道。

Structural elucidation

以euphoresulin A（1）为例：这个淡黄色晶体的分子式为C₂₃H₃₂O₆，其¹H NMR和HSQC谱图显示存在1个酯羰基（δ_C 167.5）和3个质子化芳香碳（δ_H 7.51，J=8.0 Hz），HMBC相关信号像分子拼图般揭示了6-苯甲酰氧基与Δ⁹特征结构。

Conclusions

这项研究不仅丰富了乳浆大戟属的化学多样性，更发现携带9-酮基和6-酰氧基的化合物（如3、9、10）是潜在的抗炎小能手（NO抑制IC₅₀低至22.49 μM），而Δ⁹/Δ⁸结构的化合物18则化身“肿瘤细胞狙击手”（对HeLa细胞IC₅₀ 14.71 μM）。这些发现为开发基于植物源倍半萜的抗癌抗炎药物点亮了新路标！