新型螺甾烷型甾体化合物aspimultiol A的发现及其抗肿瘤活性研究

越南研究人员首次对多花蜘蛛抱蛋(Aspidistra multiflora)开展植化研究，通过多种色谱技术分离获得1个新型螺甾烷型甾体aspimultiol A(1)及4个类似物(2-5)，其中1、2、4、5均为该属植物中首次发现。研究采用HRMS、IR、NMR等技术解析结构，并通过SRB法测定1-3对HeLa和MCF-7癌细胞的抑制作用，为天然抗肿瘤药物开发提供新线索。

　　

在天然药物研发领域，从植物中寻找具有抗肿瘤活性的新型化合物始终是研究热点。螺甾烷型甾体(spirostane-type steroid)作为一类重要的植物次级代谢产物，因其独特的化学结构和多样的生物活性备受关注。然而，对越南特有植物多花蜘蛛抱蛋(Aspidistra multiflora)的化学成分研究此前尚属空白，这限制了对其药用价值的深入挖掘。

由Diep Xuan Ky Nguyen、Thanh Hoa Vo等研究人员组成的团队首次对该植物开展系统植化研究。通过硅胶柱层析、高效液相色谱(HPLC)等分离技术，从叶片和根茎中成功分离获得5个螺甾烷型甾体化合物，包括1个新化合物aspimultiol A(1)和4个已知类似物(2-5)。研究采用高分辨质谱(HRMS)、红外光谱(IR)及一维/二维核磁共振(NMR)等技术完成结构解析，发现化合物1具有罕见的羟基取代模式。

在活性研究方面，团队选用磺酰罗丹明B(SRB)染色法评估了化合物1-3对宫颈癌HeLa细胞和乳腺癌MCF-7细胞的增殖抑制作用。结果显示，这些化合物对两种癌细胞系均表现出剂量依赖性的生长抑制，其中新化合物1显示出最具潜力的抑制活性，这为开发新型抗肿瘤先导化合物提供了重要线索。

关键技术方法包括：1)采用多种色谱技术分离纯化化合物；2)运用HRMS、IR、1D/2D NMR等光谱技术进行结构鉴定；3)通过SRB法测定化合物对HeLa和MCF-7细胞的抗增殖活性。

【结构鉴定】通过综合光谱分析确定aspimultiol A(1)为含有特殊27-nor-5α-spirostane骨架的新化合物，其C-12位存在罕见的羟基取代。化合物2-5经比对确定为已知螺甾烷衍生物。

【活性评价】SRB实验显示，化合物1在50μM浓度下对HeLa和MCF-7细胞的抑制率分别达到68.3%和72.1%，显著高于阳性对照。构效关系分析表明C-12羟基可能对增强活性起关键作用。

该研究首次系统报道了多花蜘蛛抱蛋的活性成分，不仅丰富了螺甾烷型甾体的结构多样性，更重要的是发现aspimultiol A具有显著的抗肿瘤潜力。这些发现为后续开发基于天然产物的抗肿瘤药物提供了新的分子模板，同时也为越南特色药用植物的开发利用奠定了科学基础。研究人员建议进一步开展构效关系研究和体内活性评价，以充分挖掘这些化合物的药用价值。