大戟属植物Euphebranes A-G：从狼毒大戟根中发现的新型二萜类化合物及其抗非小细胞肺癌机制研究

（编辑推荐）本研究从狼毒大戟(Euphorbia ebracteolata)根部分离出7个新型高阶二萜类化合物（higher diterpenoids），其中化合物1为罕见的di-nor-ent-异海松烷骨架。通过X射线衍射（X-ray）和ECD等技术解析结构，发现氧化衍生物7a对非小细胞肺癌（NSCLC）细胞HCC827的抑制活性与顺铂相当，其机制涉及G1/S期阻滞和细胞凋亡诱导，为抗肿瘤药物开发提供新思路。

　　

Highlight

结果与讨论

从狼毒大戟根部共分离获得10个高阶二萜类化合物，包括7个全新结构——euphebranes A-G（1-7）和3个已知类似物（8-10）。其中，化合物1（C₂₀H₂₈O₅）因其罕见的di-nor-ent-异海松烷骨架尤为引人注目。通过X射线单晶衍射和ECD计算确认其绝对构型为4R,5R,9S,10S。

生物学活性

体外抗肿瘤筛选显示，经结构修饰获得的氧化衍生物7a对非小细胞肺癌（NSCLC）细胞系HCC827展现出显著活性（IC₅₀ = 0.78 μM），效力较前体化合物7提升2倍，与临床用药顺铂相当。机制研究表明，7a通过阻滞细胞周期于G1/S期并激活凋亡通路发挥抗肿瘤作用。

结论

本研究不仅丰富了二萜类化合物的结构多样性库，更发现labdane型二萜7a可作为靶向NSCLC的潜在先导化合物。其独特的双机制（周期阻滞+凋亡诱导）为开发新型抗肿瘤药物提供了重要参考。

（注：翻译保留原文专业术语如"di-nor-ent-isopimarane"等核心概念，并通过"先导化合物""双机制"等生动表述增强可读性，同时严格遵循C₂₀H₂₈O₅等化学式规范格式）