通过2-介导的方法，从氨基苯甲酰胺和醛类化合物温和地合成苯并噻二嗪-1,1-二氧化物衍生物

《Journal of Heterocyclic Chemistry》：I 2‐Mediated Mild Synthesis of Benzothiadiazine 1,1‐Dioxide Derivatives From Aminobenzamides and Aldehydes

本研究开发了一种环保的过渡金属-free氧化环化方法，以分子碘为氧化剂，利用商业可得的醛和2-氨基苯磺酰胺在一步反应中高效合成苯并噁二氮杂?1,1-二氧化物衍生物，具有广泛底物适用性和操作简便的特点，产率可达中等至良好水平。

　　

董晓禾|余周|岳武|邱竹陈|魏莉|魏王|曾杰甘

中华人民共和国重庆市重庆医科大学药学院药物化学系

摘要

开发了一种环境友好且不含过渡金属的氧化环化方法，用于一锅法合成苯并噻二嗪-1,1-二氧化物衍生物。该方法仅使用分子碘（I₂）作为氧化剂，原料为市售的醛类和2-氨基苯磺酰胺。该工艺具有广泛的底物适用范围和简单的操作流程，能够以中等至良好的产率获得多种苯并噻二嗪-1,1-二氧化物衍生物。