基于亮部花啶的荧光分子转子CCNJ/DCNJ:实现高亮度红移发射与肿瘤靶向成像的突破性进展

【字体: 时间:2025年08月07日 来源:Sensors and Actuators B: Chemical 8.0

编辑推荐:

  【编辑推荐】本研究通过π共轭延伸策略设计出新型部花啶荧光分子转子(FMRs)CCNJ/DCNJ,其量子产率(QY)提升70倍达36.5%,发射红移>100nm(λem>600nm),实现5-8mm组织穿透深度。开发的PSMA靶向探针CCNJ-EuK展现出16倍荧光增强(Ki=0.16nM)和22.6的肿瘤/肌肉比,为显微成像和手术导航建立了桥梁。

  

【Highlight】

部花啶荧光分子转子(FMRs)作为 microenvironmental viscosity(微环境粘度)的关键探针,其应用长期受限于低量子产率(QY<0.5%)和短波长发射(450-550nm)。本研究通过π共轭延伸工程化改造,开发出新一代部花啶衍生物CCNJ/DCNJ,实现62.7-147.9倍亮度提升(ε=13,291.8-14,768.2 M-1cm-1),>100nm发射红移,并保持对F?rster-Hoffmann定律的粘度响应特性。

【Molecular design】

部花啶的刚性氮杂环结构为理想FMR骨架,但传统CCVJ/DCVJ仅含苯环导致电子离域受限。本研究创新性引入萘环(2环)→蒽环(3环)→芘环(4环)的π体系扩展策略,显著增强摩尔消光系数和红移效应。靶向衍生物CCNJ-FA(叶酸修饰)和CCNJ-TPP(三苯基膦盐)分别实现细胞膜和线粒体的特异性成像。

【Conclusions】

本研究突破性地将部花啶FMRs的QY从0.5%提升至36.5%,同时实现深组织穿透的红光发射(>600nm)。针对前列腺癌设计的PSMA靶向探针CCNJ-EuK展现出:

1)16倍结合后荧光增强

2)超高亲和力(Ki=0.16 nM)

3)肿瘤/肾脏比达5.5(传统探针<1)

为从分子尺度粘度检测到临床诊断提供了革命性工具。

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