高尔基体靶向光触发型一氧化氮供体DYG-NO的构建及其在活细胞和斑马鱼成像中的应用研究

本文创新性地设计开发了首个高尔基体靶向光触发型一氧化氮（NO）供体DYG-NO，通过7-氨基喹啉衍生物作为荧光报告基团和高尔基体靶向基团，实现了NO的定量定位释放。该供体在365 nm紫外光触发下60分钟内完全释放NO，伴随535 nm处20倍荧光增强，具有优异的光稳定性和生物相容性，成功应用于活细胞及斑马鱼中NO水平的动态监测，为肿瘤治疗提供了新型亚细胞器靶向药物设计策略。

　　

Highlight
本研究亮点在于首次构建了具有高尔基体靶向能力的光控一氧化氮（NO）供体DYG-NO，通过精巧的分子设计实现了亚细胞器水平的精准NO释放与实时荧光监测。

Materials and instruments
材料与仪器
详细实验材料与仪器信息参见支持信息。

Synthesis of DY
DY的合成
将1,3-苯二胺（0.3286 g，3 mmol）与4,4,4-三氟-1-苯基-1,3-丁二酮（0.6498 g，3 mmol）在1,2-二氯乙烷（10 mL）中80℃回流12小时。反应混合物经旋转蒸发后，通过硅胶柱层析分离（正己烷/乙酸乙酯=5:2，v/v）得到淡黄色固体DY（0.6415 g，产率74%）。¹H NMR（400 MHz，氘代氯仿）：δ 8.15-8.12（m，2H），7.93（dd，J...

Design and synthesis of DYG-NO
DYG-NO的设计与合成
本研究选用氨基喹啉衍生物作为荧光报告基团和高尔基体靶向基团，构建了新型光触发NO供体DYG-NO。强吸电子性的亚硝基通过抑制亚胺基与三氟甲基间的分子内电荷转移（ICT）效应，使DYG-NO溶液呈无色无荧光特性。在365 nm紫外光激活下，NO快速释放并伴随ICT过程恢复，产生显著荧光增强。

Conclusions
结论
我们成功开发了首个高尔基体靶向的光触发NO供体DYG-NO，其创新性地整合了氨基喹啉荧光团与N-亚硝基NO释放单元。该体系通过光控激活实现定量NO释放，并借助20倍荧光增强实现体外精准剂量监测，在活细胞和斑马鱼模型中展现出优异的亚细胞器定位能力和生物成像效果。