喷雾干燥橙皮素纳米胶囊半固体制剂的增强型皮肤光防护：制剂开发与临床试验研究

【编辑推荐】本研究创新性地将喷雾干燥技术应用于橙皮素纳米胶囊(NC-HT)制剂开发，以二氧化钛(TiO2)为干燥辅料，制备出具有优异光防护性能的半固体乳凝胶。该制剂展现97%的高包封率、88%的UVA-UVB光保护能力及SPF 12.71±0.13的防晒指数，通过HET-CAM试验和Tenebrio molitor幼虫模型证实其安全性，临床研究显示其防护效果媲美SPF30防晒产品。

　　

Highlight

本研究通过喷雾干燥技术将橙皮素纳米胶囊(NC-HT)与无机防晒剂二氧化钛(TiO₂)结合，开发出具有协同光防护作用的创新制剂。纳米载体系统显著提升了疏水性活性成分的皮肤渗透性和稳定性。

Materials

实验材料包括纯度≥95%的橙皮素(HT)、聚己内酯(PCL, Mn=80 kg/mol)、山梨坦单硬脂酸酯等。二氧化钛采用Merck公司Eusolex? T-AVO型号，所有辅料符合药用标准。

Physicochemical characterization of NC and NC-HT

纳米胶囊悬浮液呈乳白色均质状态，激光衍射显示粒径分布均匀(跨度值1.6)。负载HT的纳米胶囊平均粒径205.70 nm，zeta电位-12.4 mV，包封率高达97.20%。喷雾干燥后微粒尺寸36.30 μm，活性成分含量4.60 mg/g，水分含量仅1.32%。

Conclusion

该研究证实喷雾干燥NC-HT-TiO₂体系具有三重优势：1）通过角质层靶向滞留实现60%药物驻留；2）在HET-CAM模型和昆虫幼虫实验中显示卓越安全性；3）体外光保护实验显示其UVA-UVB防护效率达88%，显著优于游离HT制剂(2.5-50%)。临床研究验证其可有效预防紫外线引起的红斑、经皮水分流失和黑色素指数升高。

Conclusion

创新性地将纳米技术与传统防晒剂结合，喷雾干燥工艺不仅解决了纳米悬浮液稳定性问题，TiO₂的加入更赋予制剂物理反射紫外线能力。这种"化学-物理-纳米"三重防护策略为开发新一代智能防晒产品提供了范式。