含苯并噻唑-咪唑啉Schiff碱过渡金属配合物的合成表征及其化学传感、抗菌抗癌与DNA切割活性研究

研究人员针对当前抗菌抗癌药物开发需求，设计合成了一系列新型苯并噻唑Schiff碱配体及其Co(II)、Cu(II)、Zn(II)配合物。通过FT-IR、UV-Vis、1H NMR等多维表征确认结构，发现L1/L2配体分别对Pb2+/Co2+具有荧光传感特性。生物活性研究表明金属配合物较游离配体显著提升抗菌（对S. aureus等菌株）和抗癌（MCF-7细胞系）效果，其中Co(II)配合物活性最优，并通过凝胶电泳证实其DNA切割能力，为开发新型多功能治疗剂提供理论依据。

　　

在当今抗微生物耐药性和癌症治疗需求日益迫切的背景下，杂环化合物因其独特的药理活性成为药物研发热点。苯并噻唑作为含氮硫的双环杂环结构，广泛存在于利鲁唑等药物中，具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等多重生物活性。然而，如何通过结构修饰进一步提升其生物效应，尤其是开发兼具金属离子传感与治疗功能的复合体系，仍是当前研究的挑战。

研究人员通过将苯并噻唑与咪唑啉结构单元整合，设计合成新型Schiff碱配体L₁（源自肼基苯并噻唑与肌酐）和L₂（源自2-氨基-6-甲基苯并噻唑与肌酐），并制备其Co(II)、Cu(II)、Zn(II)配合物（1-6号）。研究采用元素分析、FT-IR光谱、紫外-可见光谱（UV-Vis）、¹H核磁共振（¹H NMR）和电子顺磁共振（EPR）等技术进行结构表征，通过摩尔电导率验证配合物非电解质特性，热重分析（TG/DTG）揭示水分子配位状态。

关键技术包括：荧光光谱法检测配体对金属离子的选择性识别；琼脂稀释法评估对革兰氏阳性菌（金黄色葡萄球菌S. aureus等）和阴性菌（大肠杆菌E. coli等）的抗菌活性；MTT法测定对MCF-7乳腺癌细胞的细胞毒性；凝胶电泳分析质粒DNA切割效率。

结果与讨论

1. 结构表征：红外光谱证实Schiff碱C=N特征峰位于1608-1616 cm^-1，金属配位后发生红移；EPR显示Co(II)配合物呈现轴向对称性；热分析表明部分配合物含结晶水。
2. 化学传感：L₁在365 nm激发下对Pb²⁺呈现特异性荧光增强，L₂则对Co²⁺具有选择性响应。
3. 抗菌活性：所有金属配合物均表现出优于游离配体的抗菌效果，尤其对铜绿假单胞菌P. aeruginosa的抑制率提升2-3倍。
4. 抗癌活性：Co(II)配合物对MCF-7细胞的IC₅₀显著低于Zn(II)配合物，推测与金属中心氧化还原特性相关。
5. DNA作用：配合物3（Cu(II)-L₁）在H₂O₂存在时可实现质粒DNA从超螺旋向线状结构的转化。

结论
该研究成功构建了兼具金属离子传感与生物活性的苯并噻唑-咪唑啉杂化体系，证实金属配位可显著增强药理活性。其中Co(II)配合物展现出最优的抗癌潜力，而Cu(II)配合物表现出DNA切割能力，为开发"传感-治疗"一体化药物提供了新思路。研究成果发表于《Inorganic and Nuclear Chemistry Letters》，对多功能金属药物的分子设计具有重要指导意义。