新碘125放射性配体靶向 P2X7 受体：开拓疾病研究新视野

为探究嘌呤能 P2X7 受体（P2X7R）相关研究，研究人员构建结构修饰的 P2X7R 拮抗剂文库，发现化合物 1c 并制成碘125放射性配体 [125I] 1c 。其有高亲和力，可用于放射性配体筛选及相关疾病成像，助力药物研发与嘌呤能信号研究。

　　本文回顾了 2025 年邱等人的一项研究。该研究旨在开发一种新型靶向嘌呤能 P2X7 受体（P2X7R）的碘¹²⁵放射性配体。研究人员构建了一个结构修饰的 P2X7R 拮抗剂小型文库，凭借高亲和力和选择性确定化合物 1c 为先导化合物。用碘¹²⁵进行放射性标记，高收率、高纯度地制备出 [¹²⁵I] 1c。结合研究证实其具有强纳摩尔亲和力，支持将其用于放射性配体筛选，并且在炎症性和神经退行性疾病中对 P2X7R 进行成像方面有潜在应用价值。该研究展示了放射性标记探针在药物发现和嘌呤能信号传导研究中的重要意义。