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精神疾病患者众多，氨磺必利（amisulpride）是治疗精神疾病的重要药物。研究人员开展 “中国健康受试者空腹与进食状态下两种氨磺必利制剂的生物等效性及安全性” 研究。结果显示两种制剂生物等效且安全，为患者用药选择提供依据。
在精神健康领域，精神疾病如同笼罩在无数人生活中的阴影。据世界卫生组织（WHO）调查，2019 年全球约 9.7 亿人饱受精神疾病困扰，其中 82% 来自中低收入国家。精神分裂症作为一种严重的慢性精神障碍，不仅影响患者的思维、情感和行为方式，还会导致认知功能受损，使患者在社会生活中困难重重。从 1990 年到 2019 年，精神分裂症的患病率、发病率和伤残调整生命年都显著增加，中国目前约有 700 万精神分裂症患者，且人数仍在上升。
氨磺必利作为第二代抗精神病药物，通过选择性地与边缘系统中的 D2 和 D3 多巴胺能受体结合，调节神经递质水平，从而治疗精神分裂症、双相情感障碍和抑郁症等精神疾病。然而，不同患者对氨磺必利的有效治疗剂量存在差异，而且其血药浓度受年龄、性别等多种因素影响。此外，不同氨磺必利制剂的疗效和安全性也有待进一步明确。
为了解决这些问题，武汉市肺科医院（武汉结核病防治研究所）的研究人员开展了一项单中心、随机、开放、两制剂、单剂量、两周期交叉试验，旨在评估国产氨磺必利制剂与原研制剂 Solian? 在健康中国受试者空腹和进食状态下的生物等效性及安全性。该研究成果发表在《Drugs in R&D》杂志上。
研究人员在研究中运用了多种关键技术方法。首先，采用液相色谱 - 串联质谱法（LC-MS/MS）测定血浆中氨磺必利的浓度，以此为基础通过非房室模型计算药代动力学（PK）参数。其次，运用随机交叉试验设计，将受试者随机分为两组，分别接受受试制剂（T）和参比制剂（R），并设置 7 天的清洗期，减少药物残留影响。此外，通过对大量健康受试者进行严格筛选，保证了研究样本的同质性。
下面来看研究结果：
- 受试者特征：研究人员对大量受试者进行筛选，最终在空腹组成功招募 42 人（31 男 11 女），进食组招募 36 人（27 男 9 女），且试验期间无受试者退出，所有数据均纳入最终分析。
- 药代动力学分析：无论是空腹还是进食状态下，受试制剂和参比制剂在健康中国受试者体内都能快速吸收，峰时间和代谢过程相似。不过，在进食条件下，制剂对 AUC0-t的影响以及周期对 Cmax的影响存在显著差异（P<0.05）。
- 生物等效性分析：在空腹和进食研究中，受试制剂与参比制剂相比，主要 PK 参数（Cmax、AUC0-t和 AUC0-∞）的几何平均比（GMR）的 90% 置信区间（CIs）均在 80 - 125% 的生物等效性范围内，符合生物等效性标准。
- 安全性分析：空腹研究中，42 名受试者里有 4 人出现不良事件（AE），发生率为 9.5% ；进食研究中，36 名受试者里有 5 人出现 AE，发生率为 13.9%。所有 AE 均为轻度，患者无需特殊干预即可恢复，且受试药和参比药组的 AE 发生率无显著差异。
综合研究结论和讨论部分，该研究表明在空腹和进食状态下，受试氨磺必利制剂（0.2g）与参比制剂（Solian?，0.2g）单剂量口服后生物等效，且安全性良好，仅出现轻度不良反应。这一研究结果意义重大，为临床医生合理选择氨磺必利制剂提供了有力依据，也为精神疾病患者的药物治疗提供了更多选择。同时，研究也存在一定局限性，如样本量有限、单剂量设计无法全面评估多剂量方案下的 PK 参数和长期安全性，以及饮食因素对氨磺必利药代动力学的影响未深入探究等。未来研究可进一步扩大样本量，纳入不同类型的患者群体，开展多剂量、多周期的监测，以更全面地评估氨磺必利制剂在复杂病理生理条件下的药代动力学 / 药效学（PK/PD）特征和安全阈值。
