叶酸功能化水溶性杯芳烃：精准识别乳腺癌细胞的新利器

当前，合成具靶向结合潜力且用于生物医学的大环化合物备受关注。研究人员合成了水溶性蒽基修饰氧杂杯 [4] 芳烃（AO3），并制备出叶酸功能化的 FA-AO3。它能特异性识别 MCF-7 癌细胞，在癌症早诊和靶向治疗方面意义重大。

　　近年来，人们对合成各类大环化合物兴趣浓厚，这类化合物有潜力选择性结合多种靶点，在超分子生物医学材料、超分子诊断和自组装前体药物等生物医学领域有应用前景。在本研究中，通过还原和碱性水解反应，将蒽基修饰氧杂杯 [4] 芳烃（AO1）的四个亚胺基和酯基分别转化为胺基和亲水羧基，合成了水溶性蒽基修饰氧杂杯 [4] 芳烃（AO3）。随后，通过酰胺化反应将叶酸连接到 AO3 上，制备出对癌细胞 MCF-7 具有靶向识别能力的叶酸功能化水溶性蒽基修饰氧杂杯 [4] 芳烃（FA-AO3）。叶酸的修饰使 FA-AO3 出现明显的 30nm 红移现象，荧光强度显著增强。分别用 FA-AO3 培养正常细胞（人脐静脉内皮细胞，HUVEC cells）和癌细胞（MCF-7 细胞）时，在癌细胞中可观察到明显的绿色荧光，而正常细胞中无荧光现象，这表明 FA-AO3 对人乳腺癌细胞具有良好的特异性识别能力。FA-AO3 在早期癌症诊断中具有潜在的应用价值，未来也有望作为药物载体用于特异性靶向治疗。