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为解决视黄醇及其衍生物引发 “视黄醇皮炎” 的问题，研究人员制备 4-t - 丁基环己醇 α- 硫辛酸离子液体（BLA-IL）并用于制备纳米颗粒（NPs）。结果显示，BLA-IL NPs 能促进透皮递送，实现协同抗衰。这为制药和化妆品透皮领域带来新希望。
在护肤抗衰领域，人们一直追求既高效又安全的产品。视黄醇及其衍生物，像明星成分一样，在美容界被公认为最有效的抗衰化合物。它们能调节表皮和角质层（SC）的新陈代谢，减少皮脂分泌、淡化表皮色素沉着，还能预防皮肤老化、痤疮和色素沉着过度等问题。比如羟基频哪酮视黄酸酯（HPR），是备受青睐的视黄醇衍生物；视黄酸丙酸酯（RP）通过低分子量官能团修饰，增强了皮肤吸收和转化效率 。
然而，这些 “明星成分” 却有个大麻烦。当把视黄醇类物质涂抹在皮肤上时，可能会引发严重的刺激反应，出现水疱、瘙痒、发红、脱皮和干燥等症状，也就是 “视黄醇皮炎”。为了解决这个问题，科研人员尝试了多种办法，比如微囊化技术，通过缓慢释放活性成分来提高安全性，像纳米乳液、固体脂质纳米颗粒等类似的制备方法都被应用。但这些方法都没能从根本上解决视黄醇皮炎的问题。
与此同时，研究发现香草酸亚型 1（TRPV1），这个在皮肤细胞中大量存在的离子型视黄醇受体，和视黄醇皮炎关系密切。天然和合成的视黄醇会激活 TRPV1，刺激伤害性感觉神经元，从而导致感觉过敏。4-t - 丁基环己醇（BCH）虽然能抑制电压敏感钙通道，阻断刺激物诱导的 TRPV1 受体激活，有一定的舒缓作用，可它在油中的溶解性有限，即便和视黄醇一起溶解在油里，也无法完全解决视黄醇皮炎的问题。
在这样的背景下，来自未知研究机构的研究人员开展了一项重要研究。他们制备了一种新型的 4-t - 丁基环己醇 α- 硫辛酸离子液体（BLA-IL），并将其应用于制备视黄醇负载的纳米颗粒（NPs）。研究结果令人惊喜，这种 BLA-IL NPs 在透皮递送方面表现出色，能显著提高视黄醇在皮肤中的含量，同时还具有协同抗衰功效，在改善皱纹、皮肤弹性、胶原蛋白强度等方面效果显著。这一研究成果发表在《Applied Materials Today》上，为制药和化妆品透皮领域开辟了新方向，有望带来更安全、更有效的护肤产品。
研究人员在开展这项研究时，用到了几个主要关键技术方法。首先是制备技术，通过特定的方法制备出 BLA-IL，然后将视黄醇衍生物 Gravi-A 溶解其中，再进一步制备成 Gravi-A IL-NPs。其次是实验研究方法，进行了体内（In vivo）和体外（In vitro）实验，包括细胞实验、斑马鱼实验以及临床试验，从不同层面评估 BLA-IL NPs 的安全性、透皮增强效果和功效。
1. BLA-IL 的性质研究
考虑到 BCH 和 α- 硫辛酸（ALA）的结构特点，分别含有一个 -OH 和 -COOH 基团，研究人员调整 BCH-ALA 的比例在 1:2 到 2:1 之间。结果发现，这个比例范围能使各成分间的氢键和范德华力相互作用达到更理想的状态，有助于降低混合物的熔点，形成稳定的低共熔体系。
2. 安全性评估
研究发现，BLA-IL 能够介导 TRPV1 拮抗作用。这意味着它可以通过调节 TRPV1 受体的功能，降低皮肤的敏感性，从根源上缓解视黄醇类物质引发的刺激反应，为解决 “视黄醇皮炎” 问题提供了新的途径。
3. 透皮增强效果研究
通过实验对比发现，IL-NPs 能使皮肤中的视黄醇含量比游离视黄醇增加 4.3 倍，比普通纳米颗粒（NPs）也高出 27%。这表明 BLA-IL 作为一种新型的透皮药物递送增强剂，极大地提高了视黄醇的透皮效率，让视黄醇能更有效地进入皮肤发挥作用。
4. 协同抗衰功效研究
在体内和体外实验中，BLA-IL 展现出了强大的协同抗衰能力。它能使成纤维细胞 I 型胶原蛋白（COL-I）合成效果翻倍，COL-I 的表达上调至 756.9%。同时，还能增强 COL-I、III 型胶原蛋白 α1 链（COL3A1）和弹性蛋白（Elna）基因的表达，抑制基质金属蛋白酶 - 1（MMP-1）、活性氧（ROS）的产生以及中性粒细胞的聚集。从基因和细胞层面，全面改善皮肤的衰老状态，增强皮肤的弹性和紧致度。
5. 临床试验效果研究
在志愿者身上进行的临床试验表明，与游离视黄醇相比，视黄醇负载的 IL-NPs 在改善皱纹、R2 值（一种衡量皮肤特性的指标）、胶原蛋白强度、皮肤色调角（ITA°）和亮度值（l - 值）等方面都有显著效果。这直接证明了 BLA-IL NPs 在实际应用中，能有效改善皮肤外观，实现抗衰和美白的功效。
研究结论表明，BLA-IL NPs 具有促进透皮递送和协同抗衰的功效。这种将离子液体（IL）和纳米技术相结合的方法，为制药和化妆品透皮领域提供了一种极具前景的技术。它不仅解决了视黄醇类物质的刺激性问题，还显著提高了其透皮效率和抗衰效果。未来，有望基于此技术开发出更多安全有效的护肤和药物产品，为人们的皮肤健康和抗衰需求带来新的解决方案。同时，该研究也为相关领域的科研人员提供了新的研究思路和方向，推动整个行业的发展。
