99mTc 标记黑色素靶向探针：助力黑色素瘤 SPECT 精准成像的新希望

黑色素瘤预后差，早期检测意义重大。研究人员开发了99mTc 标记的黑色素靶向单光子发射计算机断层扫描（SPECT）探针。6 种探针表现良好，99mTc-SMIC-4006 尤为突出，对黑色素瘤成像效果佳，有临床应用潜力。

　　黑色素瘤（Melanoma）是一种侵袭性很强的皮肤癌，预后较差，因此早期检测至关重要。本研究旨在开发一种针对黑色素（melanin）的^99m锝（^99mTc）标记的单光子发射计算机断层扫描（Single Photon Emission Computed Tomography，SPECT）探针，以提高黑色素瘤检测的特异性和成本效益。
研究人员通过将含有富氮脂肪链或环状结构的小分子与^99mTc 结合，合成了 6 种潜在的^99mTc 标记探针。在体外，对这些^99mTc 复合物的脂水分配系数、放射化学稳定性和细胞摄取情况进行了评估。在体内，在多种小鼠模型中开展了生物分布、SPECT/CT 成像、药代动力学、稳定性和生物相容性研究。
结果显示，这 6 种探针的标记率均大于 95%，放射化学纯度也大于 95% 。体外细胞摄取和阻断实验表明，它们对黑色素具有结合能力和特异性。在这些探针中，^99mTc-SMIC-4006 表现最为突出，在 1 小时时肿瘤摄取率达到（5.18±1.55）% ID/g ，在 B16F10 黑色素瘤异种移植瘤中的摄取显著高于非黑色素性的 A375 异种移植瘤（p<0.01）。^99mTc-SMIC-4006 的初始肿瘤与血液比值在 1 小时时为 4.30±0.63，6 小时时升高至 10.27±5.13。重要的是，^99mTc-SMIC-4006 的 SPECT/CT 成像能够清晰地勾勒出 B16F10 肿瘤区域，对比度高，而 A375 异种移植瘤的摄取极少。
综上所述，^99mTc-SMIC-4006 是一种很有前景的用于黑色素瘤成像的 SPECT 探针，它具有高肿瘤特异性、良好的摄取能力和理想的肿瘤与背景对比度，在临床应用方面潜力巨大。