新型 N6取代腺苷衍生物：受体特异性抗细胞分裂素的新突破与应用前景

为提高受胁迫影响的农作物生存和生产力，研究人员合成一系列 N6取代腺苷衍生物，研究其对拟南芥单个细胞分裂素（CK）受体的作用。结果发现新型受体特异性抗 CKs，其活性与 N6取代基结构有关，该成果为生物技术和农业应用带来新机遇。

　　细胞分裂素（CKs）是一类重要的植物激素，影响植物个体发育各个阶段的众多进程。CK 信号链的组成部分主要作为植物适应不利环境条件的负调控因子。对 CK 信号进行微调，有针对性地、谨慎地降低特定植物器官和组织中的 CK 活性，能够提高受胁迫因素影响的农作物的存活率和产量。实现这一目标的一个有前景的方法是使用具有明显受体特异性的抗细胞分裂素（antiCKs）。到目前为止，已知许多天然 CKs 的合成类似物；然而，在 CK 拮抗剂的开发方面进展甚微。在这项研究中，合成了一系列 N⁶取代腺苷衍生物，并将其作为拟南芥单个 CK 受体的潜在 antiCKs 进行研究。为剖析 CK 拮抗剂活性对腺苷衍生物结构的依赖性，研究人员研究了 N₉位置糖部分的修饰以及嘌呤杂环 N⁶位置不同取代基的影响。还评估了所有测试核苷衍生物的同源核碱基的 CK 激动剂和拮抗剂活性。结果在核苷衍生物和核碱基中都发现了新的受体特异性 antiCKs。这些化合物的活性被证明严格依赖于 N⁶取代基的结构。在几种情况下，嘌呤杂环 N₉处完整的 β-D - 呋喃核糖残基的存在对抗 CK 特性的表现至关重要，因为同源核碱基表现出的不是拮抗活性，而是一定的 CK 激动剂活性。几乎所有新发现的 antiCKs 在受体水平上以未知的分子机制非竞争性地发挥作用。其中一些调节剂表现出双重活性，通常对 AHK2 和 AHK4 受体起 antiCKs 作用，但对 AHK3 受体起 CK 激动剂作用。这类根据受体具有相反活性的新型 CK 相关调节剂为其在生物技术和农业中的实际应用开辟了广阔前景。