新型卟啉-芒柄花素衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究:光动力与化疗协同治疗新策略
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时间:2025年04月10日
来源:Molecular Diversity 3.9
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为解决光动力疗法(PDT)在肿瘤治疗中药物选择性不足的问题,研究人员成功合成14种新型卟啉-芒柄花素(formononetin)衍生物4a-6d。实验显示化合物6c具有最高ROS量子产率,对A549等6种癌细胞表现出显著光依赖性抑制作用,且对正常细胞H9c2毒性较低。划痕实验证实6c能抑制DU145细胞迁移,实现PDT与化疗的协同效应,为肿瘤靶向治疗提供新思路。
光动力疗法(PDT)凭借其低毒副作用的特点,已成为癌症治疗领域的研究热点。本研究成功设计合成14种结构新颖的卟啉-芒柄花素(formononetin)杂化衍生物。通过活性氧(ROS)检测实验发现,目标化合物4a-6d在光照条件下使DPBF荧光强度显著降低,其ROS量子产率明显高于母体卟啉和芒柄花素原料,其中化合物6c表现尤为突出。体外抗肿瘤实验表明,这些衍生物对A549(非小细胞肺癌)、MDA-MB-231(三阴性乳腺癌)、HCT-116(结肠癌)、HGC-27(胃癌)、DU145(前列腺癌)和TCCSUP(膀胱癌)等六种恶性肿瘤细胞均显示出光照依赖的生长抑制活性,同时对正常心肌细胞H9c2的细胞毒性较低。划痕实验进一步揭示,明星化合物6c可通过阻断DU145细胞迁移来抑制肿瘤进展。这些重要发现证实,该系列衍生物能巧妙整合PDT的光敏杀伤与化疗药物的抗增殖作用,为开发新型肿瘤协同治疗方案奠定了坚实基础。
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