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为解决黄芩素（Baicalein）溶解度和稳定性差的问题，研究人员制备了不同的黄芩素载药阿斯帕索姆（aspasomal）制剂并进行表征、评估。结果显示优化制剂稳定且有显著抗氧化和抗炎效果。该研究为黄芩素的应用提供了新策略1214。
在生命的长河中，炎症和氧化应激就像隐藏在身体里的 “小怪兽”，悄悄破坏着细胞的健康，引发各种疾病。黄酮类化合物中的黄芩素，本是对抗这些 “小怪兽” 的一把好手，它不仅能抗氧化，清除那些捣乱的自由基，还能抑制炎症反应，对许多疾病都有潜在的治疗效果。然而，黄芩素却有着 “致命弱点”，它的水溶性差，稳定性也欠佳，这大大限制了它在临床上的应用，就像宝剑被束缚了锋芒。
为了让黄芩素发挥出真正的实力，来自土耳其埃尔西耶斯大学（Erciyes University）的研究人员展开了一场探索之旅。他们将目光投向了一种创新的药物载体系统 —— 阿斯帕索姆（aspasomes）。这是一种由抗坏血酸棕榈酸酯（AP）构成的双层囊泡系统，不仅稳定性高，还能增加药物的溶解性，就像是为黄芩素量身打造的 “超级铠甲”。研究人员希望借助它，提升黄芩素的稳定性和功效，更好地发挥其抗氧化和抗炎作用。这项研究成果发表在了《Journal of Pharmaceutical Innovation》上。
研究人员在这场探索中，使用了多种关键技术方法。首先是薄膜水化法，用来制备不同配方的阿斯帕索姆制剂；利用动态光散射技术测定粒子大小（PS）、多分散指数（PDI）和 zeta 电位（ZP），以此来表征制剂的物理性质；采用扫描电子显微镜（SEM）观察制剂的表面形态；通过紫外分光光度计定量测定黄芩素的含量，评估药物包封率（EE%）和体外释放情况；运用 MTT 试验检测细胞毒性；借助 Transwell? 板进行细胞渗透研究；利用 DPPH●和 ABTS+●自由基清除实验评估抗氧化效果，通过检测一氧化氮（NO）、肿瘤坏死因子 -α（TNF-α）和前列腺素 2（PGE2）水平来测定抗炎作用 。
研究人员的探索之旅收获了许多成果：
- 溶解度和含量测定：通过在不同溶剂中进行溶解度研究，发现黄芩素在乙醇：PBS（1:2 v/v）混合溶剂中的溶解度较高，适合作为体外释放介质。同时，确定了黄芩素定量测定的最佳波长为 274nm，校准曲线在 2.5 - 40μg/mL 范围内呈线性，相关系数良好，说明该检测方法灵敏且可靠34。
- 细胞毒性：MTT 试验表明，不同浓度的黄芩素和阿斯帕索姆制剂对 RAW 264.7 细胞的存活率影响较小，即使在高浓度下，细胞存活率也能超过 50%，说明实验使用的黄芩素剂量和阿斯帕索姆制剂可以安全使用5。
- 制剂的制备和表征：研究人员制备了 5 种不同配方的黄芩素载药阿斯帕索姆制剂，通过对 PS、ZP、PDI、EE% 和体外释放数据的评估，筛选出了最佳配方 F2。F2 制剂的 PS 为 425 ± 1.00nm，ZP 为 -38.1 ± 1.31mV，PDI 为 0.207 ± 0.015，EE 为 40 ± 1.02%，24h 体外释放率为 85 ± 0.95%。将 F2 制剂制成阿斯帕索姆凝胶后，该凝胶质地均匀、透明、光滑，pH 值为 5.56，与皮肤相容678。
- 稳定性研究：在不同条件下对阿斯帕索姆制剂进行稳定性研究，发现 4℃储存时，制剂的各项表征参数和黄芩素含量在 3 个月内无显著变化；阿斯帕索姆凝胶在 4℃和 25℃ ± 60% 相对湿度下均具有良好的物理化学性质，虽然 pH 值随温度略有下降，但仍在皮肤适宜的 pH 范围内910。
- 细胞渗透研究：细胞渗透实验表明，黄芩素从阿斯帕索姆和阿斯帕索姆凝胶中的渗透率分别为 63.3 ± 1.23% 和 58.8 ± 1.12%。由于细胞单层的限制作用，细胞渗透百分比低于体外释放数据11。
- 抗氧化和抗炎作用：通过检测 DPPH●和 ABTS+●自由基清除率评估抗氧化作用，发现黄芩素载药阿斯帕索姆制剂和阿斯帕索姆凝胶均具有一定的抗氧化能力，尤其是对 DPPH●自由基的清除率较高。在抗炎作用方面，虽然与阳性对照吲哚美辛相比，黄芩素从阿斯帕索姆制剂中释放并透过 RAW 264.7 细胞单层后对脂多糖（LPS）诱导的细胞影响较小，但仍能检测到一定的抗炎效果1213。
总的来说，研究人员成功制备并表征了纳米尺寸、稳定且单分散的阿斯帕索姆制剂，这种制剂能够增强黄芩素的功效。以优化后的含黄芩素阿斯帕索姆为基础开发的阿斯帕索姆凝胶，可延长黄芩素与皮肤的接触时间，发挥长效作用。研究结果证实，与未配方化的黄芩素相比，阿斯帕索姆制剂在抗氧化、抗炎、细胞渗透和稳定性等方面表现更优，是一种极具前景的现代局部用药载体，为黄芩素在临床治疗中的应用开辟了新道路 。
