探秘美丽赪桐叶:抗氧化、抗糖尿病与抗关节炎的天然宝藏

【字体: 时间:2025年04月08日 来源:Future Journal of Pharmaceutical Sciences 3.4

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  为解决氧化应激引发的糖尿病、关节炎等疾病问题,研究人员开展对赪桐(Clerodendrum speciosum)叶的研究。通过 GC-MS 和 LC-MS 技术分析其成分,并进行体外活性测试及 ADME/TOPKAT 评估。结果显示其叶有多种活性成分,具抗氧化、抗高血糖和抗关节炎活性,为相关疾病治疗提供新方向。

  在健康医学领域,氧化应激是个不可忽视的 “捣蛋鬼”。它就像一场身体内的 “战争”,打破了体内抗氧化物质和自由基的平衡,导致细胞受损。环境污染、不良生活方式以及辐射等因素,会像 “帮凶” 一样,让自由基大量产生,进一步加剧氧化应激。而这一系列的连锁反应,最终可能引发糖尿病、关节炎等多种疾病。
糖尿病,如今已成为全球范围内的健康难题,被视为继癌症和心脏疾病后的第三大致死因素。它会使血糖失去控制,进而引发视网膜病变、心血管疾病、神经病变和肾病等一系列微血管和大血管病变。关节炎也不 “逊色”,它会让关节出现肿胀、炎症和疼痛,给患者带来极大的痛苦,同时也给社会带来沉重的经济和医疗负担。目前,用于治疗高血糖和关节炎的合成药物虽然不少,但副作用却让人头疼。因此,从天然植物中寻找更安全、更廉价的药物,成为了科研人员的重要任务。
在此背景下,来自多个研究机构的科研人员,对赪桐(Clerodendrum speciosum)叶展开了深入研究。赪桐是一种特殊的植物,它是 C. thomsonae 和 C. splendens 的杂交种,此前对它的研究相对较少。研究人员发现,赪桐叶在治疗多种疾病方面具有巨大潜力,相关研究成果发表在《Future Journal of Pharmaceutical Sciences》上。
研究人员主要运用了以下关键技术方法:一是气相色谱 - 质谱联用技术(GC-MS),用于分析赪桐叶挥发性成分;二是液相色谱 - 质谱联用技术(LC-MS),对其叶的乙酸乙酯部分进行成分分析;此外,还通过体外实验,如白蛋白变性试验、抗氧化和抗高血糖活性测试等,评估其生物活性;利用计算机模拟(in silico)的 ADME/TOPKAT 预测,分析主要成分的药代动力学、毒性和药效学行为。
下面来看看具体的研究结果:
  • 成分分析:通过 GC-MS 分析,在赪桐叶挥发性成分中鉴定出 29 种化合物,主要包括氧化单萜、倍半萜及其氧化衍生物、脂肪酸及其酯类,其中亚油酸(30.64%)是主要代谢物。利用 LC-MS 对叶乙酸乙酯部分进行分析,初步确定了 24 个峰,但仍有 6 个峰未鉴定出来。已鉴定的代谢物主要为苯丙素类,同时还检测到黄酮类、环烯醚萜苷、酚酸及其衍生物等。
  • 生物活性研究
    • 抗关节炎活性:叶挥发性成分在体外表现出显著的抗关节炎活性,对白蛋白变性的抑制作用明显,其半数抑制浓度(IC50)为 32.50 μg/mL,与标准药物双氯芬酸钠(15.12 μg/mL)相当。这表明赪桐叶的挥发性成分可能是潜在的抗关节炎药物来源。
    • 抗氧化活性:叶乙酸乙酯部分在多种抗氧化实验中展现出强大的抗氧化能力。例如,在铜离子还原抗氧化能力(CUPRAC)、2,2'- 联氮 - 双(3 - 乙基苯并噻唑啉 - 6 - 磺酸)(ABTS)自由基清除能力、磷钼酸(PHD)总抗氧化能力和金属螯合活性(MCA)实验中,分别测得抗氧化效果为 725.43 ± 5.95 mg TE/g、333.82 ± 19.9 mg TE/g、2.1 ± 0.08 mmol TE/g 和 3.69 ± 0.3 mg EDTA/g。
    • 抗高血糖活性:叶乙酸乙酯部分在体外对 α - 葡萄糖苷酶和 α - 淀粉酶具有一定的抑制作用,其抑制能力分别为 1.88 ± 0.05 mmol ACAE/g 和 0.14 ± 0.01 mmol ACAE/g,说明其在控制血糖方面具有潜在的应用价值。
  • 计算机模拟预测:对叶挥发性成分中主要成分进行 ADME/TOPKAT 预测发现,大多数测试化合物具有合理的药代动力学和药效学行为,但正十九烷、正二十七烷和正二十八烷存在一些问题,如在血脑屏障(BBB)穿透和人体肠道吸收(HIA)方面表现不佳。在毒性方面,多数代谢物无致突变性和致癌性,但 β - 石竹烯和 α - 葎草烯在雄性大鼠 FDA 测试中显示出致癌性,不过在雌性大鼠 FDA 测试中部分化合物表现不同。同时,测试化合物对眼睛无刺激,但会引起中度至重度皮肤刺激。
综合研究结论和讨论部分,赪桐叶具有多种生物活性成分,其挥发性成分中的非极性代谢物展现出良好的抗关节炎能力,叶乙酸乙酯部分的极性代谢物则具有显著的抗氧化和抗高血糖活性。这意味着赪桐叶有可能成为治疗关节炎、糖尿病等疾病的天然药物来源。然而,目前的研究也存在一些局限性,比如不同的提取方法、溶剂系统以及植物生长的区域和气候差异等,可能会影响其生物活性。因此,未来还需要进一步开展体内研究,探索剂量 - 反应关系、作用机制以及各成分之间的协同效应,同时进行临床试验,评估其安全性和生物利用度,为将赪桐叶开发成实际药物提供更坚实的理论和实践基础。
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