布洛芬-水杨酸共晶的研发与表征:提升溶解度的创新策略

【字体: 时间:2025年04月05日 来源:Journal of Pharmaceutical Innovation 2.7

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  为解决布洛芬(IBU)溶解度差、生物利用度低的问题,研究人员通过计算模拟筛选水杨酸(SA)为最佳共形成物,采用溶剂辅助共结晶技术成功制备IBU-SA共晶。XRD与热分析证实其新型晶体结构,溶解实验显示其溶解度显著优于纯IBU,为改善NSAIDs递送效率提供新思路。

  摘要:布洛芬(IBU)作为经典非甾体抗炎药(NSAID),其镇痛解热疗效常受限于溶解性难题。本研究通过AvogadroAutoDock Vina进行分子对接模拟,基于拉马克遗传算法筛选出水杨酸(SA)为最优共形成物。采用四种方法成功制备IBU-SA共晶,经X射线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)验证其独特晶型特征。溶解实验显示,溶剂辅助法制备的共晶溶解度较原料药提升显著,溶解速率曲线呈现"火箭式"增长。该研究为突破难溶性药物递送瓶颈提供了晶体工程学新方案。
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