乙酰化1,4-萘醌硫代糖苷的抗真菌活性研究：结构优化与靶向抑制新策略

《Pharmaceutical Chemistry Journal》：Antifungal Activity of Acetylated 1,4-Naphthoquinone Thioglycosides

编辑推荐：针对耐药真菌感染难题，研究人员系统评估了7种乙酰化1,4-萘醌硫代糖苷对白念珠菌(C. albicans)和黑曲霉(A. niger)的抑制效果。发现2-(四-O-乙酰基-D-吡喃葡萄糖硫代)-3-甲氧基-1,4-萘醌在2 mg/mL浓度时抗A. niger活性达硝基糠肟的62.5%，揭示糖残基结构与醌核取代基对抗真菌活性的关键调控作用，为新型抗真菌药物设计提供分子基础。

　　科学家们深入探究了七种乙酰化1,4-萘醌硫代糖苷(acetylated thioglycosides)对两种致病真菌——白念珠菌(Candida albicans)和黑曲霉(Aspergillus niger)的杀伤效能，并以经典抗真菌剂硝基糠肟(nitrofungin)作为参照。研究亮点在于发现明星化合物2-(四-O-乙酰基-D-吡喃葡萄糖硫代)-3-甲氧基-1,4-萘醌(2-(tetra-O-acetyl-D-glucopyranosyl-1-thio)-3-methoxy-1,4-naphthoquinone)展现卓越活性，其在2 mg/mL浓度下对抗黑曲霉的效力达到硝基糠肟的1/1.6倍。有趣的是，这些硫代糖苷(thioglycosides)的抗菌效果呈现显著的结构依赖性：糖残基(carbohydrate residue)的构型与醌核(quinoid nucleus)上的取代基共同导演了这场抗真菌"分子芭蕾"。该发现为基于醌类结构的抗真菌剂(Q_nS)开发提供了关键结构修饰思路。