新型 4-(6 - 芳基 - 5 - 苯甲酰基 - 4 - 羟基 - 2 - 硫代六氢嘧啶 - 4 - 甲酰胺基) 苯甲酸乙酯类化合物的镇痛活性研究及其意义

《Pharmaceutical Chemistry Journal》：Analgesic Activity of Ethyl 4-(6-Aryl-5-Benzoyl-4-Hydroxy- 2-Thioxohexahydropyrimidine-4-Carboxamido)Benzoates

为探究新型化合物的镇痛活性，研究人员依据醋酸扭体法，对 9 种 4-(6 - 芳基 - 5 - 苯甲酰基 - 4 - 羟基 - 2 - 硫代六氢嘧啶 - 4 - 甲酰胺基) 苯甲酸乙酯系列新化合物展开研究。结果发现 6 种化合物镇痛活性超安乃近（sodium metamizole），能使实验动物醋酸诱导扭体数减少 77 - 94% ，该类化合物在寻找具有镇痛活性的生物活性化合物方面极具前景。

　　研究人员依据醋酸扭体法，对 9 种 4-(6 - 芳基 - 5 - 苯甲酰基 - 4 - 羟基 - 2 - 硫代六氢嘧啶 - 4 - 甲酰胺基) 苯甲酸乙酯系列新化合物的镇痛活性进行了研究。结果发现，其中 6 种化合物的镇痛活性超过了安乃近（sodium metamizole）。在这些化合物作用下，实验动物由醋酸诱导的扭体次数相比对照组减少了 77% 至 94%。研究表明，这类化合物在进一步寻找具有镇痛活性的生物活性化合物方面很有潜力。