纳米载药新突破：聚乳酸 - 羟基乙酸共聚物纳米粒提升芒果苷抗乳腺癌疗效

《Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology》：Formulation and evaluation of polymeric nanoparticles to improve in vivo chemotherapeutic efficacy of mangiferin against breast cancer

为解决芒果苷（Mgf）体内外疗效差异及药代动力学不佳的问题，研究人员开展了将 Mgf 包裹于聚乳酸 - 羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒（MNPs）的研究。结果显示 MNPs 载药和释药良好，抗乳腺癌效果佳且无明显毒性，有望用于乳腺癌治疗。

　　芒果苷（Mangiferin，Mgf）是一种天然多酚，可诱导多种癌细胞凋亡，有望成为有前景的化疗药物。然而，其体内外结果存在差异，体内化疗能力受药代动力学特性不佳的制约。本研究旨在通过将 Mgf 纳入纳米递送系统，克服生物药剂学限制，提高化疗疗效。研究人员采用纳米沉淀法制备了稳定的球形载 Mgf 的聚乳酸 - 羟基乙酸共聚物（poly (lactic-co-glycolic) acid，PLGA）纳米粒（MNPs），并对其进行了表征。进一步通过多项体外和体内临床前评估，考察 MNPs 的化疗疗效，期望改善其在生物系统中的性能。球形 MNPs 展现出令人满意的载药和释药特性。与天然 Mgf 相比，载 Mgf 的纳米制剂对乳腺癌细胞具有更强的细胞毒性，这得益于其对癌细胞更好的穿透性。在荷乳腺癌小鼠体内，MNPs 也表现出卓越的化疗疗效，肿瘤负荷明显降低。通过多种生物测定法证实，MNPs 的抗癌能力优于游离 Mgf。此外，纳米粒不会产生令人担忧的全身毒性。总之，本研究表明 MNPs 是一种安全有效的工具，有望在未来用于对抗乳腺癌。