尼替西农通过靶向HPPD酶展现强效杀蚊活性:一种阻断疟疾传播的新策略

《Science Translational Medicine》:Anopheles mosquito survival and pharmacokinetic modeling show the mosquitocidal activity of nitisinone

【字体: 时间:2025年03月27日 来源:Science Translational Medicine 15.8

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  来自国际团队的研究人员为解决疟疾传播难题,聚焦4-羟苯基丙酮酸双加氧酶(HPPD)靶点,发现FDA批准药物尼替西农(nitisinone)可高效杀死按蚊(Anopheles gambiae),其效果优于伊维菌素(ivermectin),且对年轻、年老及抗药性蚊群均有效。这一发现为疟疾媒介控制提供了创新工具。

  尼替西农(nitisinone)——一种原本用于治疗罕见代谢疾病的FDA批准药物,近期被证实对疟疾媒介按蚊(Anopheles gambiae)具有致命杀伤力。研究揭示该药物通过靶向4-羟苯基丙酮酸双加氧酶(HPPD),阻断了蚊子消化血餐必需的酪氨酸代谢通路。实验室中,雌性按蚊摄入含尼替西农的血液后,无论年轻个体、老年群体还是抗药性种群均被高效杀灭,其效果甚至超越现有杀蚊药物伊维菌素(ivermectin)。更引人注目的是,即使在人类治疗剂量下,该药物仍保持显著杀蚊活性。这一发现为开发基于代谢干扰的新型疟疾防控策略点燃希望。

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