探秘钠通道 1.8(NaV1.8)阻断剂苏西曲吉宁(VX-548),解锁疼痛治疗新方向
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时间:2025年03月26日
来源:TRENDS IN Pharmacological Sciences 13.9
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为探索 NaV1.8 相关治疗,研究人员研究苏西曲吉宁(VX-548),发现其为 NaV1.8 阻断剂,意义重大。
苏西曲吉宁(VX-548),化学名称为 2 - 吡啶甲酰胺,4-[[[(2R,3S,4S,5R)-3-(3,4 - 二氟 - 2 - 甲氧基苯基) 四氢 - 4,5 - 二甲基 - 5-(三氟甲基)-2 - 呋喃基] 羰基] 氨基]- ,或 4-[[(2R,3S,4S,5R)-3-(3,4 - 二氟 - 2 - 甲氧基苯基)-4,5 - 二甲基 - 5-(三氟甲基) 氧杂环戊烷 - 2 - 羰基] 氨基] 吡啶 - 2 - 甲酰胺,是一种选择性电压门控钠通道 1.8(NaV1.8)阻断剂。它的分子式为 C21H20F5N3O4 ,分子量为 473.4g/mol。该分子含有一个手性四氢呋喃核心(2R,3S,4S,5R),通过 2 位的酰胺连接子与吡啶甲酰胺环相连,3 位有一个 3,4 - 二氟 - 2 - 甲氧基苯基,4 位有一个甲基,5 位同时有一个三氟甲基和一个甲基。
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