探秘钠通道 1.8（NaV1.8）阻断剂苏西曲吉宁（VX-548），解锁疼痛治疗新方向

《TRENDS IN Pharmacological Sciences》：Suzetrigine for moderate to severe acute pain

为探索 NaV1.8 相关治疗，研究人员研究苏西曲吉宁（VX-548），发现其为 NaV1.8 阻断剂，意义重大。

　　苏西曲吉宁（VX-548），化学名称为 2 - 吡啶甲酰胺，4-[[[(2R,3S,4S,5R)-3-(3,4 - 二氟 - 2 - 甲氧基苯基) 四氢 - 4,5 - 二甲基 - 5-(三氟甲基)-2 - 呋喃基] 羰基] 氨基]- ，或 4-[[(2R,3S,4S,5R)-3-(3,4 - 二氟 - 2 - 甲氧基苯基)-4,5 - 二甲基 - 5-(三氟甲基) 氧杂环戊烷 - 2 - 羰基] 氨基] 吡啶 - 2 - 甲酰胺，是一种选择性电压门控钠通道 1.8（Na_V1.8）阻断剂。它的分子式为 C₂₁H₂₀F₅N₃O₄ ，分子量为 473.4g/mol。该分子含有一个手性四氢呋喃核心（2R,3S,4S,5R），通过 2 位的酰胺连接子与吡啶甲酰胺环相连，3 位有一个 3,4 - 二氟 - 2 - 甲氧基苯基，4 位有一个甲基，5 位同时有一个三氟甲基和一个甲基。