1% 他吡罗酚（Tapinarof）乳膏治疗儿童及青少年特应性皮炎：安全性与药代动力学新突破

《American Journal of Clinical Dermatology》：Maximal Usage Trial of Tapinarof Cream 1% Once Daily in Pediatric Patients Down to 2 Years of Age with Extensive Atopic Dermatitis

为评估 1% Tapinarof 乳膏在青少年和儿童特应性皮炎（AD）中的安全性和药代动力学，研究发现其安全性和药代动力学良好，意义重大。

　　1% 他吡罗酚乳膏（Tapinarof cream 1%）是一种芳基烃受体激动剂，已获美国食品药品监督管理局批准，用于治疗 2 岁及以上患者的特应性皮炎（AD）。本研究旨在评估在最大使用条件下，1% 他吡罗酚乳膏每日一次（QD）用于患有广泛性 AD 的青少年和儿童的安全性和药代动力学。研究人员招募了患有 AD 且经验证的特应性皮炎研究者总体评估量表（vIGA-AD?）评分≥3、体表面积（BSA）受累≥25%（12 - 17 岁）或≥35%（2 - 11 岁）的患者，将其分为三个年龄组（2 - 6 岁、7 - 11 岁和 12 - 17 岁），并让他们连续 4 周每天使用 1% 他吡罗酚乳膏。结果显示，共招募 36 名患者（每组 12 名），平均受累 BSA 为 42.8%（范围 26.0 - 90.0），平均湿疹面积和严重程度指数（EASI）评分为 23.8。基线时，28 名患者（77.8%）的 vIGA-AD?评分为 3（中度）。观察到他吡罗酚的全身暴露极少甚至无（治疗后的血浆样本中，25% 低于高灵敏度检测的可量化限 [<50 pg/mL]）。平均最大血浆浓度（C_max）为 2.44 ng/mL，达到最大血浆浓度的中位时间为 2.9 小时。8 名患者（22.2%）报告了治疗期间出现的不良事件（TEAEs），均为轻度或中度，仅 1 名患者因 2 种不相关的 TEAEs 停药。出现 1 例轻度毛囊炎，未发生接触性皮炎。他吡罗酚耐受性良好，在敏感皮肤及伸肌 / 屈肌表面使用均无问题。结论表明，1% 他吡罗酚乳膏在 2 岁及以上患有广泛性 AD 的青少年和儿童中展现出极佳的安全性和药代动力学特性。本试验在 ClinicalTrials.gov 注册，编号为 NCT05186805。