伊马替尼（Imatinib）替代剂型治疗患者的可行性探索

《Cancer Chemotherapy and Pharmacology》：Alternative routes of drug administration: exposure of imatinib using different formulations

研究人员探索伊马替尼替代剂型治疗患者的可行性，发现不同给药方式效果有差异，为临床用药提供参考。

　　目的：探索使用伊马替尼（Imatinib）替代剂型治疗患者的可能性。方法：对两名患者使用不同的肠内和直肠伊马替尼剂型进行治疗。在治疗期间测量血浆浓度，以确保有足够的药物暴露量。结果：第一名患者通过十二指肠管接受伊马替尼悬浮液治疗。剂量为 400mg Bid 时，患者的伊马替尼血浆浓度为 750μg/L。将剂量增加到 600mg Bid 后，伊马替尼血浆浓度达到 1500μg/L（胃肠道间质瘤（GIST）治疗的目标浓度＞1100μg/L）。直肠给药的片剂未能达到足够的血浆浓度。第二名患者无论是口服悬浮液还是通过管饲，都能获得足够的伊马替尼暴露量（慢性髓性白血病（CML）治疗的目标浓度＞1000μg/L）。结论：对于能够吞咽液体的患者，推荐使用伊马替尼悬浮片剂（与药品标签建议一致）。如果患者有十二指肠管，使用粉碎片剂制成的悬浮液是一种可行的替代方案。基于第一名患者直肠给药暴露量极低的情况，不建议直肠给予片剂。当使用非标签给药剂型时，建议监测血浆浓度。