标题：Helicide对失眠小鼠模型的镇静作用及与GABAergic系统相互作用的研究

《Revista Brasileira de Farmacognosia》：Modulatory Sedative Activity of Helicide on Diazepam in Thiopental Sodium Mediated Sleeping Mice: An In Vivo Approach With Molecular Docking

摘要：为解决失眠问题，研究人员开展Helicide镇静作用研究，发现其延长睡眠时间、缩短入睡时间，与GABAergic系统相互作用，具有协同镇静效果，为失眠治疗提供新思路

　　内容：失眠是一种常见的睡眠障碍，表现为入睡困难、睡眠维持困难或睡眠不恢复精力。本研究旨在评估Helicide的镇静特性，采用硫喷妥钠诱导的睡眠小鼠模型进行实验。实验中，给予小鼠Helicide（5和10 mg/kg）和地西泮（2 mg/kg）。30分钟后，通过腹腔注射（i.p.）给予硫喷妥钠（20 mg/kg）诱导睡眠，并在4小时的时间内记录小鼠的睡眠发作和持续时间。此外，还进行了分子对接实验，以研究Helicide与GABA_A（PDB：6X3X，包含α1和β2亚单位）受体的潜在相互作用，并评估其药代动力学和毒性。结果显示，与对照组相比，Helicide显著（p?>?0.05）延长了睡眠持续时间（174.8?±?10.47分钟），并提供了快速的睡眠发作（9.40?±?1.71分钟）。Helicide与地西泮的联合使用提高了镇静持续时间（191.40?±?3.86分钟），并降低了发作时间（5.20?±?0.58分钟），表明存在协同效应。Helicide对6X3X的结合亲和力为-7.7 kcal/mol，而地西泮的亲和力稍高，为-8.7 kcal/mol。Helicide还显示出良好的药代动力学和药物特性。总体而言，Helicide在小鼠模型中表现出中等的镇静效果，可能通过与GABAergic系统的相互作用实现