从夹竹桃中发现新生物活性强心苷：8 - 羟基 - 洋地黄毒苷元 - 3-O-β-D - 地高糖苷的探索

《Revista Brasileira de Farmacognosia》：A New Bioactive Cardenolide from Nerium oleander

为寻找新抗病毒强心苷，研究人员从夹竹桃叶提取物中分离出 8-hydroxi-digitoxigenin-3-O-β-D - 地高糖苷，其细胞毒性低于夹竹桃苷。

　　植物及其众多次生代谢产物是潜在新型药物的主要来源之一。地高辛（Digoxin）、洋地黄毒苷（Digitoxin）和哇巴因（Ouabain）是一类由毛地黄属（Digitalis）、羊角拗属（Strophanthus）和箭毒木属（Acokenthera）植物产生的强心苷（Cardenolides），用于治疗和管理充血性心力衰竭、心律失常和心脏衰竭。另外，从夹竹桃（Nerium oleander L.，夹竹桃科）中分离出的几种强心苷，如夹竹桃苷（Oleandrin），已被报道在体外具有抗肿瘤和抗病毒活性，特别是对新冠病毒（COVID-19）。作为从尤卡坦植物区系夹竹桃科植物中寻找具有抗病毒活性的新型强心苷研究的一部分，研究人员对夹竹桃叶提取物进行检测，分离并鉴定出 8 - 羟基 - 洋地黄毒苷元 - 3-O-β-D - 地高糖苷（8-hydroxi-digitoxigenin-3-O-β-D-diginoside）。这是一种新的生物活性强心苷，在使用马 - 达二氏犬肾细胞系（Madin-Darby canine kidney cell line）进行测试时，其细胞毒性低于夹竹桃苷。分子对接分析表明，这种新的强心苷与 Na⁺/K⁺ ATP 酶（Na⁺/K⁺ ATPase protein）的分子亲和力低于夹竹桃苷。这表明，尽管这两种强心苷的化学结构和极性相似，但亲和力的差异可以解释它们细胞毒性活性的不同。