纳米颗粒舌下给药新突破：有望实现精准靶向骨骼递送

《AAPS PharmSciTech》：Quantitative Analysis of Salmon Calcitonin Hydroxyapatite Nanoparticle Permeation to substantiate Non-Invasive Bone Targeting via Sublingual Delivery

为探究 SCT-HAP-NPs 舌下给药机制，研究人员开展实验，发现其能高效入血并靶向骨骼，意义重大。

　　此前有研究表明，在卵巢切除大鼠模型中，舌下给药鲑降钙素羟基磷灰石纳米颗粒（SCT-HAP-NPs）与皮下注射相比，在骨参数方面具有相当的疗效，尽管其生物利用度仅约 15%。研究人员将这一有趣的发现归因于大量完整的纳米颗粒（NP）转运进入体循环，从而实现了靶向骨骼递送。在本研究中，研究人员使用弗兰茨扩散池（Franz diffusion cell）追踪荧光素异硫氰酸酯标记的 SCT-HAP-NPs（FITC-SCT-HAP-NPs，约 100nm）在猪舌下黏膜的转运情况，以验证这一假设。共聚焦激光扫描显微镜（CLSM）证实，SCT-HAP-NPs 能够渗透到猪舌下黏膜组织的深层。通过动态光散射（DLS）和透射电子显微镜（TEM），研究人员确认纳米颗粒存在于弗兰茨扩散池的接收介质中。此外，研究人员首次利用 Amnis Image StreamX Mk II 成像流式细胞仪对穿过猪黏膜的纳米颗粒进行了定量分析（以百分比表示）。计算结果显示，约 60% 的 FITC-SCT-HAP-NPs 在 2 小时内穿过黏膜，这表明高浓度的纳米颗粒能够进入体循环。体循环中如此高浓度的纳米颗粒，再加上其较小的尺寸（约 100nm）和羟基磷灰石（HAP）对骨骼的高亲和力，证实了研究人员关于舌下给药后纳米颗粒可靶向骨骼递送的假设。而且，首次实现对转运纳米颗粒的定量分析，有助于合理开发用于无创给药的最佳靶向纳米颗粒载体。