新型苯并吡喃酮衍生物 82B1:抗念珠菌的潜力新星
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时间:2025年03月19日
来源:Current Microbiology 2.3
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为应对抗菌耐药(AMR)挑战,研究人员从菌株中分离出 82B1,其抗念珠菌效果显著且低毒。
抗菌耐药(AMR)在全球范围内对人类健康构成严重威胁。快速发现和开发新药对于应对这一挑战至关重要。在此背景下,研究人员从施氏链霉菌(S. chrestomyceticus)菌株 ADP4 中分离出一种新型苯并吡喃酮衍生物,命名为 82B1。该化合物对多种念珠菌,包括白色念珠菌(C. albicans)、热带念珠菌(C. tropicalis)、克柔念珠菌(C. krusei)、近平滑念珠菌(C. parapsilosis)和耳念珠菌(C. auris),展现出显著的抑制活性,其最低抑菌浓度(MIC90)在 25 - 125 μg/mL 范围内。通过液相色谱 - 串联质谱(LCMS/MS)、核磁共振(NMR)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)和紫外光谱(UV)等光谱数据分析,确定了 82B1 的结构为 7, 13, 14 - 三羟基 - 6H - 苯并 [c] - 色烯 - 6 - 酮 8 - [1′β - 羧基环戊基] - 2′β - [8′β - 乙基环戊烷]。在亚抑制浓度下,它能显著抑制白色念珠菌的主要毒力因子,如酵母向菌丝的转变、生物膜形成以及水解酶的分泌。同时,82B1 对人肝癌细胞系(HepG2 细胞)没有显示出细胞毒性,这表明它具有作为抗念珠菌药物开发候选物的潜力。
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