新型无定形固体分散系统 PRTA-DOX：提升疏水性药物疗效的新突破

为解决疏水性药物溶解及疗效问题，研究人员开发 PRTA-DOX 系统，提升疗效，意义重大。

　　在制药领域，约 40% 的上市药物和 75% 的研发投入药物是水溶性差的疏水性药物，它们在水中溶解度极低，难以被人体吸收，这极大地限制了其应用。在化疗药物中，许多抗肿瘤药物，如铂类化合物、喜树碱、紫杉醇等，也因溶解度问题在加工制备过程中受到限制。因此，提高药物的溶解度和增强药物疗效一直是当前 pharmaceutics（药剂学）的重要研究课题。在此，研究人员提出了一种无定形固体分散系统 PRTA-DOX，该系统以蛋白质药物硫酸鱼精蛋白（Protamine Sulphate）和疏水性阿霉素（Doxorubicin，DOX）作为模型疏水性药物。在先前的研究中，无定形固体分散体（Amorphous Solid Dispersion，ASD）已被证明可以提高疏水性药物的溶解度，并形成稳定的储存系统。硫酸鱼精蛋白作为一种已上市药物，安全性可靠且易于获得。阿霉素是一种具有广泛抗肿瘤谱的抗肿瘤药物，常用于乳腺癌的治疗。通常，阿霉素以盐酸盐的形式制备以增加其溶解度。然而，由于生物细胞的耐药性问题，盐酸阿霉素的利用率降低，并且对人体表现出较高的毒性。在这个系统中，富含精氨酸胍基疏水平面的硫酸鱼精蛋白与具有芳香环的疏水性分子阿霉素进行物理混合，它们通过弱相互作用 ——π-π 共轭连接。它们构成了一个无定形固体分散系统，该系统提高了疏水性阿霉素的溶解度，增强了细胞摄取，减轻了部分细胞耐药性，从而达到提高治疗效果的目的。