草药和香料中的化合物:2 型糖尿病潜在的降糖新希望
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时间:2025年03月17日
来源:In Silico Pharmacology
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为控 2 型糖尿病,研究人员探究草药和香料化合物对 α- 淀粉酶和 α- 葡萄糖苷酶抑制作用,成果显著。
抑制胰腺 α- 淀粉酶(pancreatic alpha-amylase)和 α- 葡萄糖苷酶(alpha-glucosidase)是控制 2 型糖尿病的常用策略。本研究聚焦于市售草药和香料中化合物抑制这两种酶的能力。研究人员通过计算机模拟分子对接(In silico molecular docking)评估草药和香料中化合物的结合亲和力,对在胰腺 α- 淀粉酶和 α- 葡萄糖苷酶对接评分最佳的阿卡波糖(acarbose)和芦丁(rutin)进行分子动力学(Molecular dynamics)研究。选取具有不同对接分数的 6 种化合物(芦丁、咖啡酸、对香豆酸、香草醛、没食子酸乙酯和草酸),利用胰腺 α- 淀粉酶和 α- 葡萄糖苷酶生化分析进行体外酶动力学研究,以处方 α- 淀粉酶和 α- 葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖作为阳性对照。与特定位点氨基酸相互作用强、构象稳定且对接分数良好的配体,其计算机模拟和体外结合亲和力存在相关性。咖啡酸、香草醛、没食子酸乙酯和对香豆酸对胰腺 α- 淀粉酶的抑制常数(Ki)与阿卡波糖相比,差异无统计学意义(p > 0.05);芦丁、咖啡酸、香草醛和对香豆酸对 α- 葡萄糖苷酶的 Ki值与阿卡波糖相比,差异也无统计学意义(p ? 0.05)。通过磺酰罗丹明 B(sulforhodamine B,SRB)检测法在 Caco2 细胞中评估这些化合物的细胞活力,发现咖啡酸、对香豆酸、芦丁和香草醛的 Caco2 IC50值与阿卡波糖相比,差异无统计学意义(p ? 0.05)。经评估,草药和香料中的化合物具有降低 2 型糖尿病相关高血糖的潜力。研究还确定了富含这些化合物的草药和香料,包括马鞭草、甜罗勒、龙蒿、胡椒、欧芹、酸模和香草。这些草药和香料或许能减少阿卡波糖等处方药的使用剂量,从而降低成本和药物相关副作用。
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