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研究人员为解决氨苯砜(DAP)溶解度低的问题,开展相关研究,发现 LDH-DAP 可改性 DAP,有应用潜力。
氨苯砜(Dapsone,DAP)是一种抑菌性抗生素,常用于麻风病(HANS)的治疗方案。但其低溶解度降低了吸收率,直接影响生物利用度,这就需要将它与诸如层状双氢氧化物(layered double hydroxides,LDH)之类的基质相结合。研究人员采用一锅共沉淀法合成了 M
2+/M
3+摩尔比为 2:1 的 LDH,并使其与 DAP 结合。通过 X 射线衍射(XRD)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)、zeta 电位、热重分析、扫描电子显微镜(SEM)、溶出度测试和 MTT 检测对其进行表征和性能评估。XRD 显示 DAP 吸附在片层上,晶体学平面(003)的强度降低,研究人员利用布拉格方程和谢乐方程确定了晶体学参数 d、t 和 c。此外,将 cif 文件与实验数据进行索引,以评估理论数据和实验数据之间的关系。扫描电子显微镜显示 LDH-DAP 的形状不太规则。FTIR 光谱表明,DAP 的磺酰基与 LDH 片层之间存在静电相互作用,zeta 电位、载药量(29.2%)和热重分析(TGA-DTA)的结果证实了这一点。在模拟肠液中,观察到 DAP 的溶出曲线发生变化,巴斯卡模型最适合解释在 8 小时实验中 LDH-DAP 的释放情况。此外,MTT 检测证明了其在上皮巨噬细胞中的生物相容性,使其在治疗上颇具前景。因此,LDH-DAP 能够改变 DAP 的晶体结构和溶解速率,可被视为一种在未来制药领域有应用前景的混合体系。
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