纳米载药透皮贴助力熊果酸治疗伤口愈合研究成果显著

为解决熊果酸（UA）应用难题，研究人员制备 UA 脂质纳米粒（UA LCNPs）透皮贴，促伤口愈合。

　　伤口是破坏皮肤结构和功能的物理性损伤，需要复杂的愈合过程来恢复其完整性和功能。熊果酸（Ursolic acid，UA）是一种天然化合物，具有显著的抗氧化、抗炎和抗菌特性，是伤口愈合应用的有前景的候选物。然而，它的治疗潜力受到诸如溶解性差、渗透性有限和生物利用度低等挑战的阻碍，这些问题限制了其在临床环境中的有效性。通过纳米载体递送 UA 在解决这些问题方面具有显著优势。研究人员设计了受生物启发的牛奶蛋白酪蛋白 - 脂质纳米载体（UA LCNPs），并将其掺入基于壳聚糖的透皮贴剂中。
研究人员采用去溶剂化方法，利用酪蛋白和 Phospholipon 90^?G 制备 UA LCNPs。通过动态光散射（Dynamic light scattering，DLS）、表面形态、差示扫描量热法（Differential scanning calorimetry，DSC）和傅里叶变换红外光谱（Fourier transform infrared spectroscopy，FTIR）等参数对 UA LCNPs 进行表征。然后，使用溶剂浇铸法将制备的纳米颗粒掺入壳聚糖贴剂中。对负载 UA LCNPs 的贴剂进行药物含量、表面 pH 值、场发射扫描电子显微镜（Field emission scanning electron microscope，FESEM）、溶胀指数、溶血试验、抗氧化等方面的评估。此外，还对开发的透皮贴剂进行表征，并在大鼠中评估其体外渗透和体内伤口治疗活性。
结果显示，制备的纳米颗粒呈球形，粒径（Particle size，PS）为 172.9nm，ζ 电位（Zeta potential，ZP）为 -14.5mV，多分散指数（Polydispersity index，PDI）值为 0.336 。由纳米颗粒制备的贴剂光滑、均匀且有弹性，药物含量高。结果表明，透皮贴剂可以有效地控制 UA 从贴剂中的释放以及 UA 在皮肤中的积累。溶血数据提供了安全性方面的见解，体内抗氧化活性通过抑制脂质过氧化显示出强大的抗氧化特性。结果还表明，与对照组和市售软膏组相比，UA LCNPs 透皮贴剂（试验组）表现出有效的伤口愈合效果。
这项研究为通过包裹在酪蛋白纳米载体中的植物分子进行伤口的策略性管理提供了平台，克服了相关的溶解性和渗透性障碍。此外，将其制成贴剂以便在受伤部位自我给药，是一种有效的伤口管理模式。