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研究开发优化 SNEDDS 用于 DTG 口服递送,显著提升药物释放,有望改善其生物利用度。
本研究旨在开发并优化一种自纳米乳化药物递送系统(SNEDDS),用于增强多替拉韦(DTG)的口服递送。DTG 是一种水溶性差的抗逆转录病毒药物。研究使用 Capmul MCM(油)、Kolliphor RH40(表面活性剂)和 PEG 400(助表面活性剂)制备 SNEDDS 配方,并采用 Box Behnken 设计优化配方组成。对制备的配方进行液滴尺寸、多分散指数(PDI)、zeta 电位、自乳化时间和体外药物释放评估。优化后的 SNEDDS 配方(F2)液滴尺寸为 79.2±0.9nm,PDI 为 0.105±0.012,zeta 电位为 - 32.1±1.5mV,自乳化时间为 22±2 秒。体外药物释放研究表明,优化后的 SNEDDS 配方在 60 分钟内的累积药物释放(98.9±0.9%)显著高于纯 DTG(42.5±2.1%)。该优化配方在各种压力条件下表现出出色的热力学稳定性和稳健性。使用大鼠胃组织进行的体外药物释放研究证实了优化后的 SNEDDS 配方在胃环境中的增强药物释放潜力。本研究开发的 SNEDDS 配方为增强 DTG 的口服递送提供了一种有前景的方法,有可能提高其生物利用度和治疗效果。
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