从真菌中挖掘 α- 葡萄糖苷酶抑制剂,开启药物研发新征程

【字体: 时间:2025年03月16日 来源:Journal of Natural Medicines 2.5

  从真菌 Biscogniauxia capnodes SWUF15-40 中寻找高效的 α- 葡萄糖苷酶(α-glucosidase)抑制剂的研究,得到了 18 种化合物。通过核磁共振(NMR)和质谱(MS)数据的综合分析,揭示出 3 种新的 α- 吡喃酮(biscogniapyrones A - C,即化合物 1 - 3)、2 种新的异香豆素(化合物 5 和 6)以及 13 种已知化合物。利用计算得到的 13C NMR 化学位移、电子圆二色谱(ECD)光谱,结合 Mosher 酯的 1H NMR 分析确定了这些化合物的构型。几种化合物对 α- 葡萄糖苷酶表现出有效的抑制活性,其半数抑制浓度(IC50)值在 0.041 - 0.257 mM 之间,低于阳性对照阿卡波糖(IC50 为 0.713 mM )。根据 Lineweaver - Burk 图以及米氏常数(Km)和最大反应速度(Vmax)值,推测出其非竞争性抑制模式。对抑制活性最强的化合物 3 进行了计算机模拟对接研究。在酶模型确定的 5 个变构位点中,有 3 个是有利的,其自由结合能接近 - 4.00 kcal/mol。化合物 3 与口袋位点中的氨基酸之间的结合相互作用为氢键和疏水相互作用。这些研究结果为药物研发进程提供了契机。

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