芳樟醇(LIN):类风湿关节炎潜在新疗法
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时间:2025年03月15日
来源:Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology 3.1
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研究人员探究 LIN 抗关节炎活性,发现其有剂量依赖性效果,有望用于治疗类风湿关节炎。
芳樟醇(LIN)是一种源自薰衣草和香菜精油的单萜醇,具有抗炎和止痛特性。然而,其在关节炎治疗方面的潜力,包括体外、体内、计算机模拟分析,以及药代动力学和毒性管理等方面,尚未得到充分研究。本研究通过多种方法探究 LIN 的抗关节炎活性,体外实验采用卵白蛋白试验,体内实验利用萜烯油、甲醛诱导和弗氏完全佐剂(FCA)诱导模型,还进行了计算机模拟分析。在体内实验中,评估了 LIN(25、50 和 75 mg/kg,口服)以及 LIN-50 与吲哚美辛(INDO,10 mg/kg,口服)联合用药的效果。LIN-75 显著减少舔爪行为,抑制萜烯油和甲醛诱导模型中的爪肿胀,在 FCA 诱导的关节炎模型中也表现出显著抑制作用。LIN-50 + INDO-10 联合疗法比单独用药的抗关节炎活性更强。在体外卵白蛋白试验中,LIN-75 表现出最高的膜稳定活性,其与 INDO-10 联合使用产生协同效应。计算机模拟研究显示,LIN 与 COX-1、COX-2 和 TNF-α 具有显著结合亲和力(分别为?5.5、?5.1 和?5.0 kcal/mol),这暗示了其潜在作用机制。此外,LIN 的药代动力学良好,毒性比 INDO 低。总之,LIN 在多种模型中展现出剂量依赖性的抗关节炎效果,凸显了其作为类风湿关节炎(RA)治疗药物的潜力。其疗效表明具有临床应用前景,值得进一步研究其药代动力学、毒性管理和临床适用性,以充分确立其治疗益处。
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