综述：天然异查尔酮：具有多样生物活性的珍稀化合物，解锁医学与化妆品新潜能

为明确天然异查尔酮（Retrochalcones）特性及应用潜力，研究人员开展多方面研究，发现其具多样生物活性，有重要意义。

　　

天然异查尔酮：植物王国里的 “潜力股”

在神奇的植物王国中，酚类化合物无处不在，它们就像植物的 “秘密武器”，有着各种各样的生物活性，像抗氧化、抗炎等，早已被科学家们深入研究。而异查尔酮，作为酚类化合物中的 “小众成员”，虽然在自然界中含量稀少，但却有着不容小觑的能力。比如，甘草查尔酮 A（Licochalcone A）凭借其出色的抗炎、抗氧化和皮肤保护能力，已经在化妆品领域崭露头角。然而，目前对于异查尔酮的了解还远远不够，存在诸多问题。一方面，除了甘草属植物，其他植物中异查尔酮的来源缺乏系统研究；另一方面，文献中关于异查尔酮的信息混乱，部分化合物的分类和命名存在错误，这使得人们难以全面认识异查尔酮的真面目，也限制了其在医学和化妆品等领域的应用。

为了揭开异查尔酮的神秘面纱，来自马萨里克大学药学院（Masaryk University, Faculty of Pharmacy）的研究人员挺身而出，开展了一系列深入研究。这项研究成果发表在《Phytochemistry Reviews》上，为我们认识异查尔酮提供了全新视角，也为其未来的应用奠定了基础。

研究方法 “大揭秘”

研究人员为了全面了解异查尔酮，采用了多种关键技术方法。在文献研究方面，通过在 SciFinder、Google Scholar、Web of Science 和 Scopus 等多个数据库中，以 “retrochalcone” 相关词汇为关键词进行检索，筛选出符合要求的文献，最终确定了 18 种天然异查尔酮进行深入研究。同时，依据前人研究，对异查尔酮的生物合成途径进行梳理，明确其在植物体内的生成机制。在生物活性研究上，运用细胞实验和动物实验，针对不同细胞系和动物模型，检测异查尔酮的各种生物活性，如抗癌、抗炎等活性，并探究其作用机制和有效剂量。

研究结果大放送

1. 生物合成的奇妙旅程：异查尔酮的生物合成与查尔酮有着相似的起点，都是由丙二酰辅酶 A（malonyl-CoA）和对香豆酰辅酶 A（p -coumaroyl-CoA）等物质开始。不同的是，异查尔酮后续会经历特殊步骤，使 α,β - 不饱和酮单元发生反转，形成独特的 “retro” 结构。以紫花甘草中的主要成分刺芒柄花素（Echinatin）为例，它的合成过程是先由丙二酰辅酶 A 和对香豆酰辅酶 A 缩合生成异甘草素，异甘草素再氧化成 licodione，在特定的 O - 甲基转移酶作用下，经过一系列反应最终形成刺芒柄花素。而且，异查尔酮由于 C - 2⁰位缺少羟基，不会像查尔酮那样异构化为黄烷酮。
2. 在植物界的 “隐藏角落”：异查尔酮并非只存在于甘草属植物中，虽然甘草属是其常见来源，像从紫花甘草中首次分离出刺芒柄花素，还有甘草查尔酮 A - E 等。但在豆科（Fabaceae）的其他植物，以及大戟科（Euphorbiaceae）、漆树科（Anacardiaceae）等植物中也能发现它们的身影。不过，植物材料的鉴定存在诸多问题，文献中错误百出，像 licoagrochalcone A 实际是查尔酮，lico chalcone F 有两种结构不同的化合物，名称存在混淆等情况。
3. 多样生物活性 “大展身手”
   • 抗癌先锋：甘草查尔酮 A - E 展现出强大的抗癌活性，能抑制癌细胞增殖、诱导凋亡、使细胞周期停滞并抑制癌细胞迁移和侵袭。比如，甘草查尔酮 A 在多种癌症研究中表现出色。而像 licoagrochalcone B 和 xinjiachalcone A 的抗癌效果较弱，四羟基甲氧基查尔酮（Tetrahydroxymethoxychalcone）则对肝癌、结肠癌等多种癌细胞有显著的抗增殖活性，诱导细胞凋亡，还能抑制癌细胞迁移，是潜在的抗癌新星。
   • 抗炎卫士：刺芒柄花素和甘草查尔酮 A - E 的抗炎活性已被广泛研究，它们能抑制多种炎症相关信号通路和因子。此外，licoagrochalcone C 和 5 - (1,1, - 二甲基烯丙基)-3,4,4⁰ - 三羟基 - 2 - 甲氧基查尔酮（17）也有类似的抗炎效果，能抑制炎症因子的产生，显示出其他异查尔酮在抗炎领域的研究潜力。
   • 抗氧化能手：一般认为，查尔酮是强大的抗氧化剂，刺芒柄花素和甘草查尔酮 A 也不例外，它们具有自由基清除特性。尽管它们不含常见的强抗氧化所需的儿茶酚结构，但依然表现出良好的抗氧化能力。不同研究中，异查尔酮的抗氧化活性受取代基影响的结论存在差异，其结构与活性关系还需进一步探索。
   • 肝脏保护神：部分异查尔酮对化学物质诱导的肝损伤有保护作用。在体外实验中，多种异查尔酮能减轻四氯化碳（CCl₄）和对乙酰氨基酚（APAP）诱导的肝毒性，在体内实验中也得到了验证，如甘草查尔酮 A 和 B 分别通过调节相关信号通路，保护肝脏免受损伤。
   • 其他本领：四羟基甲氧基查尔酮还具有多种其他活性，如抑制黄嘌呤氧化酶、凝血因子 Xa，降低 HIV 启动子活性等。此外，一些异查尔酮还被预测为潜在的孕烷 X 受体（PXR）调节剂，甘草查尔酮 K（8）还能激活尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶 1A1（UGT1A1），在相关疾病治疗中可能发挥作用。

研究结论与展望

这项研究全面总结了异查尔酮的生物合成、植物来源和生物活性，还对文献中的混乱信息进行了梳理。研究发现，异查尔酮虽然在自然界中含量少，但分布广泛，并且具有抗癌、抗炎、抗氧化等多种生物活性，在医学和化妆品领域展现出巨大的应用潜力。然而，目前大多数异查尔酮的研究还不够深入，许多化合物的生物活性尚未得到充分测试。未来，需要更多的研究来进一步明确异查尔酮的作用机制，评估其在临床应用中的安全性和有效性，推动它们从实验室走向实际应用，为人类健康和美丽事业贡献力量。