ACCase抑制剂类除草剂：历史沿革、抗性现状与未来展望

《Weed Technology》：Acetyl-CoA carboxylase (ACCase)-inhibiting herbicides: Past, present, and future

为解决ACCase抑制剂类除草剂抗性杂草日益严重的问题，研究人员系统回顾了该类除草剂的历史、应用及抗性机制。研究指出，全球已有51种杂草产生抗性，抗性机制包括靶标位点(TS)和非靶标位点(NTS)两种。文章提出了通过混用、轮换及开发新型除草剂等综合管理策略，并展望了metproxybicyclone等新化合物的应用前景，为抗性杂草的可持续治理提供了重要参考。

　　

在农业生产中，杂草是影响作物产量的主要生物胁迫之一。为了有效控制杂草，特别是禾本科杂草，科学家们开发了多种作用机制的除草剂。其中，乙酰辅酶A羧化酶(Acetyl-CoA carboxylase, ACCase)抑制剂类除草剂因其对禾本科杂草的高效选择性，自20世纪70年代问世以来，在阔叶作物田中得到了广泛应用。然而，随着这类除草剂的长期、单一使用，杂草抗性问题日益凸显，严重威胁着全球农业的可持续发展。

为了系统梳理ACCase抑制剂类除草剂的发展历程、抗性现状及未来方向，来自美国内布拉斯加大学林肯分校等机构的Amit J. Jhala教授团队在《Weed Technology》上发表了题为“Acetyl-CoA carboxylase(ACCase)-inhibiting herbicides: Past, present, and future”的综述文章。该研究旨在总结ACCase抑制剂类除草剂在美国的应用历史、抗性杂草的分布与机制，并探讨其未来的发展方向。

关键技术方法

本研究主要采用了文献综述和数据分析的方法。研究人员系统梳理了美国地质调查局(USGS)和美国农业部国家农业统计局(USDA-NASS)等机构发布的除草剂使用数据，分析了不同ACCase抑制剂类除草剂在美国的年使用量变化趋势。同时，研究团队整合了国际抗性杂草数据库(Heap 2025)的数据，统计了全球及美国范围内对ACCase抑制剂产生抗性的杂草种类。此外，文章还通过分析已发表的科学研究，深入探讨了抗性产生的分子机制，包括靶标位点(Target-site, TS)突变和非靶标位点(Non-target-site, NTS)抗性。

研究结果

ACCase抑制剂类除草剂的化学分类与作用机制

ACCase抑制剂类除草剂主要分为三大化学家族：芳氧苯氧丙酸酯类(Aryloxyphenoxypropionates, FOPs)、环己二酮类(Cyclohexanediones, DIMs)和苯基吡唑啉类(Phenylpyrazolines, DENs)。它们均被杂草科学学会(WSSA)和除草剂抗性行动委员会(HRAC)归类为第1组(或A组)除草剂。

这类除草剂是内吸性化合物，主要通过叶片吸收，并经由韧皮部转运至分生组织区域。其作用机制是抑制ACCase酶的活性，从而阻断脂肪酸从头合成的第一步，导致磷脂和必需次级代谢产物的生成受阻，最终破坏细胞膜完整性，抑制细胞分裂和伸长，导致敏感植物死亡。

ACCase抑制剂类除草剂的应用历史与现状

ACCase抑制剂类除草剂的发展历史可追溯至20世纪70年代末。1973年，赫斯特公司(Hoechst AG)申请了FOPs类化合物的专利，并于1982年在美国推出了首个商品化产品——甲基二氯禾草灵(diclofop-methyl)。DIMs类除草剂紧随其后，其中烯禾啶(sethoxydim)于1982年在美国上市。DENs类除草剂则相对较新，其唯一成员——唑啉草酯(pinoxaden)于2005年获得美国有条件登记。

在应用现状方面，烯草酮(clethodim)是目前使用最广泛的ACCase抑制剂。数据显示，2023年美国约有16%的大豆种植面积使用了烯草酮，总用量高达920,339公斤，平均施用量为179克/公顷。相比之下，一些早期开发的除草剂，如甲基二氯禾草灵，因抗性问题其使用量已大幅下降，并于2018年在美国停止登记。

ACCase抑制剂类除草剂的抗性现状与机制

截至2025年4月，全球已有51种禾本科杂草被证实对ACCase抑制剂产生抗性，其中美国有16种。抗性机制主要包括靶标位点(TS)抗性和非靶标位点(NTS)抗性。

靶标位点抗性

靶标位点抗性通常由ACCase基因突变导致氨基酸替换引起。例如，在牛筋草(Eleusine indica)中，Asp-2078-Gly和Thr-1805-Ser突变共同导致了其对FOPs、DIMs和DENs类除草剂的交叉抗性。在意大利黑麦草(Lolium perenne ssp. multiflorum)中，Ile-1781-Leu突变可导致高水平交叉抗性，而Ile-2041-Asn突变则主要导致对FOPs和DENs的中等水平抗性。此外，在龙爪茅(Digitaria ciliaris)中也发现了Ile-1781-Leu突变，该突变通过改变质体ACCase酶的羧基转移酶(Carboxyltransferase, CT)结构域，降低了除草剂的敏感性。

除了点突变，基因扩增也是靶标位点抗性的一种机制。例如，在牛筋草(Digitaria sanguinalis)中，ACCase基因的扩增和过表达导致了其对烯禾啶的抗性。

非靶标位点抗性

非靶标位点抗性主要涉及除草剂的代谢增强。研究表明，细胞色素P450(Cytochrome P450, CYP)单加氧酶、谷胱甘肽S-转移酶(Glutathione S-transferase, GST)和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucosyltransferases, UGT)等解毒酶的上调是代谢抗性的主要原因。例如，在稗草(Echinochloa crus-galli)中，CYP81A21和CYP81A68基因的表达上调与抗性相关。此外，一些CYP基因(如CYP81A10v7)甚至能对多种不同作用机制的除草剂产生交叉抗性。

ACCase抑制剂与其他除草剂的相互作用

ACCase抑制剂常与其他除草剂混用以实现广谱除草。然而，这种混用可能导致拮抗作用，即降低对禾本科杂草的防效。研究表明，生长素类除草剂(如2,4-D、麦草畏(dicamba))、ALS抑制剂(如氯嘧磺隆(chlorimuron))、谷氨酰胺合成酶抑制剂(如草铵膦(glufosinate))、PSII抑制剂(如溴苯腈(bromoxynil))以及PPO抑制剂(如乳氟禾草灵(lactofen))等均可能对ACCase抑制剂产生拮抗作用。

拮抗作用的机制可能包括减少吸收和/或转运、改变代谢、降低光合速率、与其他除草剂发生化学反应以及ACCase抑制剂的抗生长素作用等。

ACCase抑制剂抗性杂草的治理策略

为了有效管理ACCase抑制剂抗性杂草，研究人员提出了以下综合策略：

1. 1.
   增加ACCase抑制剂用量：在标签允许的范围内，适当增加除草剂用量。
2. 2.
   分时施用：将ACCase抑制剂与阔叶除草剂的施用时间间隔3至7天。
3. 3.
   使用增效助剂：选择更有效或具有活化作用的助剂。
4. 4.
   早期施药：在杂草生长早期阶段施用除草剂。
5. 5.
   序贯施药：采用序贯施药而非桶混。
6. 6.
   双罐精准喷雾：利用双罐双喷杆系统同时施用ACCase抑制剂和阔叶除草剂。

ACCase抑制剂类除草剂的未来展望

面对日益严峻的抗性问题，开发新型ACCase抑制剂是未来的重要方向。近期，先正达公司(Syngenta)发现了一种名为metproxybicyclone的新型化合物，它将是首个来自新ACCase抑制剂家族的碳环芳基二酮类除草剂。该除草剂将用于阔叶作物田中，防除敏感及ACCase抑制剂抗性禾本科杂草。此外，拜耳作物科学(Bayer Crop Science)也在探索α-芳基酮-烯醇(aryl-KTE)类ACCase抑制剂，旨在为抗性杂草治理提供新的解决方案。

结论与讨论

本研究系统回顾了ACCase抑制剂类除草剂的发展历程、应用现状及抗性挑战。研究指出，抗性杂草的蔓延是当前面临的主要问题，其抗性机制复杂多样，包括靶标位点突变和非靶标位点代谢增强。为了应对这一挑战，必须采取综合的杂草治理策略，包括轮作、使用替代性除草剂、开发新型化合物以及利用决策支持工具(Decision Support Tools, DSTs)进行精准管理。

未来，可持续的作物生产将依赖于化学防治、遗传创新、机器学习技术以及现有除草剂的合理使用相结合的综合杂草治理策略。随着metproxybicyclone等新型ACCase抑制剂的问世，有望为抗性杂草的治理带来新的希望，但同时也需要警惕抗性的进一步演化，确保这些宝贵工具的长期有效性。