载有芒果苷的尼索体的配方设计、优化及药代动力学评估：旨在提升其对乳腺癌的治疗效果

《Journal of Pharmaceutical Innovation》：Formulation, Optimization and Pharmacokinetic Evaluation of Mangiferin-loaded Niosomes for Enhanced Breast Cancer Activity

姜黄素负载纳米粒制备工艺优化及乳腺癌治疗效果研究，通过322因子设计优化粒径和包封率，纳米粒（221 nm，包封率89.5%）在pH 6.8介质中24小时释放80.65%，透皮性和体内药效（Cmax↑6.66倍，AUC↑9.67倍，细胞毒性↑10.53倍）显著优于游离姜黄素。

　　

摘要

目的

芒果苷（Mangiferin）是一种天然存在的多酚类化合物，具有显著的抗氧化和抗癌特性。然而，由于其生物利用度较低且不稳定，其治疗潜力受到了限制。本研究致力于制备和评估载有芒果苷的纳米脂质体（niosomes）用于乳腺癌治疗，并通过3^2因子设计对其进行优化，其中关键评价指标为粒径和药物包封效率。

方法

所有批次的纳米脂质体均采用薄膜水化法制备，测定了其粒径、药物包封效率及累积药物释放情况。优化后的批次（F9）通过扫描电子显微镜（SEM）、X射线衍射（XRD）、傅里叶变换红外光谱（FTIR）、差示扫描量热法（DSC）、体外渗透性实验、体内药代动力学研究及细胞毒性实验进行了表征。

结果

优化后的F9批次纳米脂质体的粒径为221纳米，ζ电位为-40.0 mV，药物包封效率为89.5%，粒径分布指数（PDI）为0.227。在pH 6.8的培养基中，24小时内药物累计释放率为80.65%。体外肠道渗透性实验表明，载有芒果苷的纳米脂质体的渗透性优于纯药物。通过口服途径进行的体内药代动力学研究表明，与纯药物相比，载有芒果苷的纳米脂质体的最大血药浓度（Cmax）提高了6.66倍，药时曲线下面积（AUC）提高了9.67倍。此外，在MCF-7细胞系中，载有芒果苷的纳米脂质体的细胞毒性比纯药物高10.53倍。

结论

研究结果表明，载有芒果苷的纳米脂质体显著增强了芒果苷的抗癌活性，表明其作为乳腺癌治疗的有效方法具有巨大潜力。

目的

芒果苷是一种天然存在的多酚类化合物，具有显著的抗氧化和抗癌特性。然而，由于其生物利用度较低且不稳定，其治疗潜力受到了限制。本研究致力于制备和评估载有芒果苷的纳米脂质体用于乳腺癌治疗，并通过3^2因子设计对其进行优化，其中关键评价指标为粒径和药物包封效率。

方法

所有批次的纳米脂质体均采用薄膜水化法制备，测定了其粒径、药物包封效率及累积药物释放情况。优化后的批次（F9）通过扫描电子显微镜（SEM）、X射线衍射（XRD）、傅里叶变换红外光谱（FTIR）、差示扫描量热法（DSC）、体外渗透性实验、体内药代动力学研究及细胞毒性实验进行了表征。

结果

优化后的F9批次纳米脂质体的粒径为221纳米，ζ电位为-40.0 mV，药物包封效率为89.5%，粒径分布指数（PDI）为0.227。在pH 6.8的培养基中，24小时内药物累计释放率为80.65%。体外肠道渗透性实验表明，载有芒果苷的纳米脂质体的渗透性优于纯药物。通过口服途径进行的体内药代动力学研究表明，与纯药物相比，载有芒果苷的纳米脂质体的最大血药浓度（Cmax）提高了6.66倍，药时曲线下面积（AUC）提高了9.67倍。此外，在MCF-7细胞系中，载有芒果苷的纳米脂质体的细胞毒性比纯药物高10.53倍。

结论

研究结果表明，载有芒果苷的纳米脂质体显著增强了芒果苷的抗癌活性，表明其作为乳腺癌治疗的有效方法具有巨大潜力。