利福平对HIV相关结核病患者中替诺福韦艾拉酚胺富马酸血浆及细胞内药代动力学的影响

《JAIDS Journal of Acquired Immune Deficiency Syndromes》：The Effect of Rifampicin on the Plasma and Intracellular Pharmacokinetics of Tenofovir Alafenamide Fumarate in Participants with HIV-associated Tuberculosis

抗结核联合HIV治疗中比克替拉韦（TAF）与利匹韦林（RIF）联用可显著提升细胞内替诺福韦二磷酸浓度，支持其在结核合并HIV治疗中的使用。

　　

摘要通俗语言总结

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背景：

利福平与替诺福韦阿拉芬胺富马酸盐（TAF）联合使用时，可降低血浆中替诺福韦和细胞内替诺福韦二磷酸盐（TFV-DP）的浓度。在一项健康志愿者研究中，标准剂量的TAF与利福平联合使用仍比替诺福韦地诺福韦富马酸盐（TDF）产生更高的TFV-DP浓度，但这种相互作用在HIV相关结核病患者中尚未得到评估。

研究背景：

这是一项开放标签、分三个阶段的药代动力学研究，研究对象为正在接受基于替诺福韦的抗逆转录病毒治疗（ART，同时使用恩曲他滨和依非韦伦）的HIV-1感染者，他们处于基于体重的结核病治疗维持期。

研究方法：

在三个治疗阶段测量了外周血单核细胞内TFV-DP浓度和血浆中替诺福韦的浓度：1）每天服用300毫克TDF和利福平（TDF + RIF）；2）每天服用25毫克TAF和利福平（TAF + RIF）；3）完成结核病治疗后仅服用TDF（TDF–NoRIF）。计算了24小时浓度-时间曲线下面积（AUC_0-24h），并计算了几何平均比值（GMR）及其95%置信区间以比较各组浓度。

研究结果：

共有18名参与者纳入研究，中位年龄为42岁，其中56%为男性。TAF + RIF治疗组与TDF + RIF组及TDF–NoRIF组相比，TFV-DP的AUC_0-24h几何平均比值分别为5.46（4.26至7.00）和5.23（3.71至7.37）。TAF + RIF组与TDF + RIF组及TDF–NoRIF组相比，血浆中替诺福韦的AUC_0-24h几何平均比值分别为0.08（0.06至0.09）和0.07（0.06至0.09）。

结论：

在HIV相关结核病患者中，含有标准剂量TAF的抗逆转录病毒治疗与利福平联合使用时，产生的TFV-DP浓度高于仅含TDF的抗逆转录病毒治疗，这支持了在结核病治疗中联合使用TAF和利福平的合理性。

通俗语言总结：本研究探讨了替诺福韦阿拉芬胺富马酸盐（TAF）与利福平在HIV相关结核病患者中的相互作用。研究人员测量了同时服用TAF或替诺福韦地诺福韦富马酸盐（TDF）以及仅服用TDF的参与者体内的药物浓度。结果显示，TAF与利福平联合使用会导致细胞内替诺福韦二磷酸盐（TFV-DP）水平显著升高，同时也高于仅服用TDF的情况。此外，TAF与利福平联合使用时血浆中的替诺福韦浓度较低。这些发现表明，在HIV相关结核病的治疗中，TAF与利福平联合使用可提高TFV-DP浓度，从而支持其在这类患者中的使用。

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