用于慢性荨麻疹（风团）的埃巴斯汀负载纳米纤维分散透皮凝胶的设计、开发与优化

《Journal of Pharmaceutical Innovation》：Design, Development, and Optimization of Ebastine-Loaded Nanofibers-Dispersed Transdermal Gel for the Chronic Urticaria (Hives)

Ebastine纳米纤维transdermal凝胶通过电纺制备并优化，有效克服其水溶性差和首过效应问题，实现高包封效率（95.23%）和药物释放（88.90%），同时具有显著的抗金黄色葡萄球菌活性。

　　

摘要

目的

依巴斯汀（Ebastine）属于BCS II类药物，是一种用于治疗各种过敏反应的抗组胺药。然而，由于其水溶性较差和口服生物利用度低，导致在通过肝脏时发生大量首过代谢，从而显著限制了其治疗效果。为了解决这些问题，本研究旨在开发并评估一种基于纳米纤维的透皮凝胶制剂，以增强依巴斯汀通过皮肤的递送效果。

方法

采用静电纺丝法制备了负载依巴斯汀的纳米纤维，并通过“Box-Behnken实验设计”对其进行了优化。将优化后的配方制成凝胶用于透皮应用。通过扫描电子显微镜（SEM）、傅里叶变换红外光谱（FTIR）、使用透析膜进行的体外药物释放实验以及通过山羊皮肤的体外渗透测试对这种制剂进行了评估。此外，还对其对抗金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）的抗菌活性进行了研究。

结果

优化后的NF5G2配方具有小于300纳米的均匀直径，药物包封效率高达95.23%。根据Korsmeyer-Peppas动力学模型，12小时内的累积药物释放量和皮肤渗透率分别为88.90%和87.19%。抗菌实验显示，该配方对金黄色葡萄球菌具有显著的抑制作用，而这种细菌是与慢性荨麻疹相关的常见皮肤病原体。

结论

所开发的依巴斯汀负载纳米纤维透皮凝胶具有改进的药物释放效果、高皮肤渗透性和有效的抗菌作用。这种配方为治疗过敏性疾病提供了一种新颖且高效的方法，为未来基于纳米纤维的疗法在皮肤科护理中的应用奠定了基础。

图形摘要