《Polycyclic Aromatic Compounds》：New Acyl Hydrazone Derivatives: Synthesis, Conformational Analysis by NMR Spectroscopy, and Enzyme Inhibitory and Antioxidant Activities in Alzheimer Disease
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本研究设计并合成了苯并恶嗪啉酮肼化物，作为多功能MAO/COX抑制剂兼抗氧化剂。通过1H-NMR及NOESY分析确认异构体，多数化合物抑制COX且具抗氧化活性，其中3g显示双重抑制，3c兼具MAO-B抑制和抗氧化活性，提示其潜在开发价值。
海鲁尼萨·塔什奇（Hayrünnisa Ta?ci）|贝古姆·努尔佩林·萨格拉克（Begüm Nurpelin Sa?l?k）|谢内尔·特凯·通杰尔（?enel Teke Tuncel）|伊佩克·贝萨尔（?pek Baysal）|比尔森·托兹科帕兰（Birsen Tozkoparan）|伊尔克努尔·多安（?lknur Do?an）|内斯林·戈克汉·凯莱克奇（Nesrin G?khan Kelek?i）
土耳其埃尔津詹（Erzincan）埃贝尤大学（EBYU）药学院药理化学系
摘要
尽管神经退行性疾病的根本原因多种多样，但神经炎症在大多数病例中是一个共同特征。通过抗炎策略针对神经炎症已成为预防神经退行的有前景的方法。此外，单胺氧化酶（MAO）的抑制被认为是神经退行性疾病的有效靶点。在这方面，环氧化酶（COX）和单胺氧化酶（MAO）的抑制因其潜在的神经保护作用而受到关注。在本研究中，设计并合成了一种含有苯并噁唑啉酮结构的新颖腙类衍生物，作为具有抗氧化特性的多功能MAO/COX抑制剂。由于腙类化合物的结构和构象灵活性，它们可以形成互变异构体和异构体。因此，在合成化合物的1H-NMR光谱中检测到了与这些异构体相对应的信号，这促使进行了详细的光谱分析（NOESY）以确定其异构体比例。体外生物活性测试表明，大多数化合物表现出显著的COX抑制作用和良好的抗氧化活性。这些化合物对MAO-B的抑制能力优于对MAO-A的抑制能力。该系列中所有化合物的细胞毒性均可忽略不计。在该系列中，化合物3g表现出明显的双重COX/MAO-B抑制作用，而化合物3c则表现出强效的MAO-B抑制作用并兼具抗氧化活性，这突显了它们进一步研究的潜力。
