通过涉及酮烯二硫缩醛、乙炔和TosMIC的三组分反应获得α-呋喃基砜

《The Journal of Organic Chemistry》：Access to α-Furyl Sulfones via Three-Component Reactions Involving Ketene Dithioacetals, Acetylenes, and TosMIC

开发了Pd/Cu共催化的三组分反应，一步构建磺酰化呋喃，包含脱硫Sonogashira偶联、1,6-加成、5-外消旋环化及质子化，具有操作简便、底物范围广、官能团耐受性好及后期官能团化潜力。

　　

通过Pd/Cu共催化的α-酰基酮烯二硫乙醛与末端炔烃及甲苯磺酰甲基异氰酸酯（TosMIC）的三组分反应，开发出了一种直接合成磺酰化呋喃的实用方法。在此反应中，TosMIC充当磺酰基的来源。这一串联反应通过连续的脱硫Sonogashira偶联/1,6-加成/5-exo-dig环化/质子化过程，在单一步骤中同时构建了呋喃骨架和磺酮结构。该方法操作简便、底物适用范围广泛、对官能团的耐受性良好，并且后期可以进行多种衍生化修饰，因此既适用于合成化学领域，也适用于药物化学研究。