那些可以被药物作用的RAS蛋白

《TRENDS IN Cancer》：The very druggable RAS proteins

RAS基因编码控制细胞生长和生存的分子开关，其致癌突变导致多种癌症。尽管曾被认为“难以成药”，但新的创新抑制剂正在挑战这一观点。例如，EFTX-G12V是一种针对EGFR的等位基因特异性RNAi治疗药物，MCB-36则是一种双态的KRAS降解剂，体现了精准靶向RAS的策略。

　　

摘要

RAS基因编码控制细胞生长和存活的分子开关，其致癌突变是许多癌症的驱动因素。尽管RAS基因曾被认为“无法用药物靶向”，但现在已有创新的抑制剂对其进行挑战。最近的研究进展由Stanland和Huggins等人以及Feng等人报道，其中包括EFTX-G12V（一种针对EGFR的等位基因特异性RNAi疗法）和MCB-36（一种双态泛KRAS降解剂），这些成果体现了精准的RAS靶向策略。