从全新设计的两亲性分子到多功能超分子胶束：提升对叶片的亲和力、有效破坏生物膜，并有效控制细菌性植物病害

《Advanced Functional Materials》：From De Novo-Engineered Amphiphilic Molecules to Multifunctional Supramolecular Micelles: Enhanced Foliar Affinity, Potent Biofilm Disruption, and Effective Control of Bacterial Plant Diseases

农业中细菌病原体威胁大，传统农药因生物膜抗性和叶面附着力差受限。本研究通过 pharmacophore 指导设计两亲性分子，整合疏水α-氨基膦酸和亲水异丙胺基团，形成含0.1% Tween20 的稳定微胶粒。该体系在200μg/mL浓度下防效达41.61%-58.39%，优于传统剂TC，其中F35@Tween20表现出最佳叶面沉积、持效性和环境友好性。其作用机制包括抑制生物膜形成、降解成熟生物膜，同时下调致病相关基因表达。该成果为可持续农业生物防治提供了新策略。

　　

摘要

细菌病原体对全球农业构成了严重威胁，这主要归因于生物膜的强韧性和传统杀虫剂在叶片上的低亲和力。本文提出了一种基于药效团的设计方法，用于构建同时含有疏水性α-氨基膦酸酯和亲水性异丙醇胺基团的两亲性分子。这些两亲性分子能够自组装成胶束，其稳定性和分散性通过添加0.1%的聚氧乙烯（20）山梨醇单月桂酸酯（Tween 20）得到增强，从而无需额外添加助剂。经过Tween 20稳定的超分子胶束在植物叶片上的沉积和滞留效果更为显著。在浓度为200 μg/mL时，这些化合物对细菌性叶斑病、条纹病、猕猴桃溃疡病或柑橘溃疡病的防治效果达到41.61%–58.39%，明显优于传统的硫代二唑铜（TC）制剂。其中，F₃₅@Tween 20因其在叶片上的高亲和力、强效性、环境友好性、稳定性以及耐雨性而脱颖而出。进一步研究表明，该化合物既能抑制生物膜的形成，也能有效清除已形成的生物膜。机制研究显示，生物膜的破坏伴随着细胞外多糖产量的减少以及与生物膜相关的毒力基因的表达下调。凭借明确的作用机制、强大的生物活性以及良好的理化性质和安全性，F₃₅@Tween 20成为可持续控制农业中顽固性细菌感染的有希望的候选物质。

利益冲突

作者声明没有竞争性财务利益。